? ?微丸(wan)是指藥物(wu)粉末和(he)輔料構(gòu)成的(de)直徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀實(shí)體(ti)，屬于(yu)多單元型(xing)給藥系統(tǒng)，與(yu)單劑量型給藥(yao)系統(tǒng)相(xiang)比有許多優(yōu)(you)點(diǎn)，每個(gè)給(gei)藥劑量(liang)通常含幾(ji)十或幾(ji)百個(gè)微丸，釋(shi)要行(xing)為是各個(gè)(ge)微丸(wan)的總(zong)和；在(zai)體內(nèi)的分(fen)布面積大，生(sheng)物利用度高(gao)，且腸(chang)道刺激性小(xiao)；在胃內(nèi)滯留(liu)時(shí)間(jian)長(zhǎng)，粒(li)徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)受食物(wu)輸送節(jié)(jie)律的影響(xiang)小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒(li)制造工藝(yi)的發(fā)展，微(wei)丸在速釋、緩控(kong)釋制(zhi)劑方面的(de)應(yīng)用(yong)越來越多。

? ? ?長(zhǎng)期以來中藥(yao)微丸主要(yao)是用過包衣(yi)鍋泛(fan)丸法制備，操作(zuo)復(fù)雜，產(chǎn)量低，藥(yao)物損耗大(da)，嚴(yán)重影響了(le)工業(yè)化生(sheng)產(chǎn)效(xiao)率。近年來(lai)擠出滾(gun)圓、離心造(zao)粒、流化(hua)床制粒等技術(shù)(shu)和設(shè)備(bei)的不斷改(gai)進(jìn)，極大地推動(dòng)(dong)了中藥(yao)微丸的發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)是將(jiang)藥物與(yu)輔料混合均勻(yun)，加入黏合劑(ji)制軟材，將濕物(wu)料通過具(ju)一定孔徑(jing)的孔或篩擠出(chu)，制成圓柱形(xing)顆?；驐l狀(zhuang)擠出(chu)物，再經(jīng)滾圓(yuan)成丸的一種(zhong)制備微丸(wan)的方法，該方法(fa)穩(wěn)定(ding)可靠、操作簡(jiǎn)(jian)便、生產(chǎn)量(liang)大、生(sheng)產(chǎn)效率高，用(yong)該法制備(bei)的微丸粒子表(biao)面光滑、粒(li)度分布窄、圓整(zheng)度高、流動(dòng)性(xing)好、脆碎度低，尤(you)適于中(zhong)藥微丸的大量(liang)生產(chǎn)，對(duì)中藥水(shui)提浸(jin)膏粉制丸尤(you)為適(shi)宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制(zhi)備的微(wei)丸的成(cheng)型性(xing)很大程度(du)上決定與軟(ruan)材的(de)物理(li)特性，軟材(cai)必須(xu)滿足擠出和滾(gun)圓的(de)要求。擠出過程(cheng)zui主要的是軟材(cai)具備壓縮性(xing)、通過篩孔的流(liu)動(dòng)性及能夠內(nèi)(nei)聚成棒狀(zhuang)擠出物的能力(li)，并要求在整(zheng)個(gè)擠出過程(cheng)中保(bao)持同質(zhì)；而滾(gun)圓的成敗取(qu)決于擠出物(wu)是否能被(bei)打斷變成小(xiao)丸。理想的(de)擠出物應(yīng)該能(neng)夠剪(jian)切成合適大小(xiao)的短棒，而且(qie)還要有足夠(gou)的彈性以(yi)在轉(zhuǎn)盤的作用(yong)下形成(cheng)球體(ti)。為了(le)顆粒在整個(gè)(ge)過程中都能分(fen)開且保持離(li)散狀(zhuang)態(tài)，擠(ji)出物之間、擠出(chu)物與轉(zhuǎn)(zhuan)盤之(zhi)間都不能有粘(zhan)連，而且擠出物(wu)還要有足(zu)夠的內(nèi)聚性(xing)以保障擠出物(wu)不會(huì)打碎成(cheng)細(xì)粉，因(yin)此，軟材的(de)硬度、粘附性、彈(dan)性、內(nèi)聚(ju)性等物理性質(zhì)(zhi)是影響機(jī)場(chǎng)滾(gun)圓過程的(de)重要因(yin)素。

1 軟材的制備(bei)

? ? ?稱取(qu)6份物料各適(shi)量，分別加入一(yi)定比(bi)例的潤(rùn)濕劑（蒸(zheng)餾水(shui)），分別將其置(zhi)于擠出機(jī)中擠(ji)出，篩網(wǎng)(wang)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm，即(ji)得。

2 實(shí)驗(yàn)方(fang)法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)(gou)儀

探頭：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材(cai)在樣品(pin)杯中的(de)狀態(tài)即(ji)測(cè)試的初始(shi)狀態(tài)對(duì)實(shí)(shi)驗(yàn)結(jié)果(guo)有較大(da)的影(ying)響，為了保證(zheng)測(cè)試前狀態(tài)的(de)一致性，預(yù)先對(duì)(dui)樣品杯中(zhong)的軟(ruan)材進(jìn)行(xing)預(yù)壓。

測(cè)試模式：?jiǎn)未?ci)壓縮(suo)

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速度(du)：5mm/s

測(cè)試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式：力(li) 1500g

（2）全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析(xi)（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）通常是對(duì)樣品(pin)進(jìn)行兩次壓(ya)縮，來測(cè)定樣品(pin)的物理性(xing)質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)(biao)模式(shi)：形變 40%

? ? ?將30g軟材加入反(fan)擠壓杯中(zhong)，先通過預(yù)壓(ya)方式對(duì)樣(yang)品進(jìn)行預(yù)(yu)壓，預(yù)壓完之(zhi)后再通過TPA測(cè)(ce)試，測(cè)試軟材(cai)的硬(ying)度、回復(fù)(fu)性、粘附性(xing)、內(nèi)聚性、彈(dan)性、咀嚼(jue)性等指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

? ? ?硬度表示固(gu)體對(duì)外(wai)界物體入(ru)侵的(de)局部抵抗能力(li)，其值越(yue)大說明軟材(cai)抵抗(kang)形變(bian)的能力越(yue)強(qiáng)，這可能會(huì)(hui)導(dǎo)致片劑的(de)崩解度不符(fu)合要求，而對(duì)(dui)于擠出滾圓(yuan)法制(zhi)備微(wei)丸，則會(huì)使較(jiao)多微丸(wan)呈短棒狀(zhuang)，影響圓整度；粘(zhan)附性(xing)和內(nèi)(nei)聚性過大(da)或過小可能會(huì)(hui)對(duì)片劑(ji)、丸劑和(he)顆粒劑的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影響(xiang)，如片(pian)劑的黏(nian)沖或散片(pian)、丸劑和(he)顆粒(li)劑的得(de)率等(deng)問題(ti)。彈性表示(shi)軟材在收到(dao)剪切(qie)時(shí)所保留的(de)能量，其值越大(da)說明撤(che)除剪切力后(hou)軟材(cai)恢復(fù)到(dao)原來(lai)形狀的能(neng)力越強(qiáng)(qiang)，可能會(huì)(hui)影響(xiang)制劑(ji)的成型(xing)。