維生(sheng)素C 葡萄(tao)糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡(bi)喃型葡(pu)萄糖苷取代維(wei)生素(su)C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中(zhong)2 位碳上(shang)的羥基(ji)后得到的一類(lei)衍生(sheng)物。AA-2G 能夠抑(yi)制黑色素(su)生成(cheng)，且對紫外線(xian)造成的(de)皮膚光(guang)損傷有(you)保護(hù)作用。AA-2G進(jìn)(jin)入細(xì)胞后(hou)可在(zai)糖基轉(zhuǎn)移(yi)酶的催化作用(yong)下水解(jie)生成VC和葡萄(tao)糖，由于葡萄(tao)糖苷的遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的(de)穩(wěn)定性和抗(kang)氧化活(huo)性相(xiang)較于VC 均有提(ti)升。但由于AA-2G的(de)親水性(xing)仍較強(qiáng)（水中(zhong)溶解度879 g/L，25 ℃；正辛(xin)醇/水分配(pei)系數(shù)log P<-2），對角質(zhì)(zhi)層的滲(shen)透性(xing)較差，經(jīng)皮遞(di)送效率亟待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為50 ~1 000 μm的針組(zu)成的陣列。微(wei)針能(neng)夠刺(ci)穿皮膚角(jiao)質(zhì)層(ceng)，在皮膚表面產(chǎn)(chan)生微小的孔(kong)道，促進(jìn)藥物(wu)的經(jīng)皮遞送[5]?？?ke)溶性微針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶(rong)性聚(ju)合物作為基(ji)質(zhì)材料(liao)制備而(er)得。DMNs 刺入皮膚(fu)后，藥物隨著基(ji)質(zhì)材(cai)料的(de)溶解而(er)釋放。DMNs 可避(bi)免微針斷(duan)裂在體內(nèi)(nei)所產(chǎn)生的損(sun)傷，不(bu)產(chǎn)生醫(yī)療廢(fei)棄物，且使用的(de)材料能夠被人(ren)體降解，具有(you)良好的安(an)全性和生物相(xiang)容性。因此，DMNs 已廣(guang)泛應(yīng)用于蛋白(bai)多肽類生物(wu)大分子(zi)藥物、抗腫瘤(liu)藥物(wu)、抗瘢痕(hen)藥物(wu)等各(ge)類藥物及疫苗(miao)的經(jīng)皮遞送。

由于(yu)皮膚有(you)一定彈性和(he)韌性，微針必須(xu)具備足夠(gou)的機(jī)械強(qiáng)度才(cai)能刺入皮膚(fu)而不斷針。DMNs 是用(yong)水溶性(xing)聚合物(wu)制備(bei)而成，不同聚合(he)物的性(xing)質(zhì)將影響(xiang)DMNs 的機(jī)械(xie)強(qiáng)度，進(jìn)(jin)而影響微(wei)針的(de)穿刺深度(du)和藥物的遞(di)送效(xiao)率。藥物在針(zhen)尖和基底中(zhong)的分(fen)配比(bi)例也將影(ying)響藥物(wu)的遞送。此外，由(you)于人體(ti)皮膚(fu)表面有弧度，微(wei)針要與人體皮(pi)膚緊密接觸(chu)并且柔軟、趨(qu)膚，有必(bi)要制備具(ju)有一定彎折能(neng)力的柔性微(wei)針。

1、載藥(yao)微針的制備(bei)流程

2、載藥微針機(jī)械(xie)強(qiáng)度測定(ding)及結(jié)果

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采用優(yōu)(you)選的條件制(zhi)備AA-2G 載藥微(wei)針。分別(bie)剪取4×4（即含有(you)16 根針尖）的陣(zhen)列，用雙面(mian)膠固定在(zai)質(zhì)構(gòu)儀(yi)樣品基座(zuo)上，保(bao)持針尖部分朝(chao)上，測試探頭開(kai)始以0.1 mm/s 的速度(du)、0.049 N的觸(chu)發(fā)力(li)下降。當(dāng)(dang)觸碰到(dao)針尖時(shí)，以0.05 mm/s 的(de)速度向下進(jìn)行(xing)壓縮，當(dāng)微針發(fā)(fa)生90%形(xing)變時(shí)，停(ting)止壓縮。將(jiang)儀器施加的力(li)和位移繪(hui)制成測試曲線(xian)，從而測定微針(zhen)的硬度。

可見(jian)，達(dá)到(dao)極限壓力前，2 種(zhong)微針的探(tan)頭位移與受(shou)力大小幾乎(hu)呈線性，完(wan)整的(de)連續(xù)性表明針(zhen)尖無斷裂現(xiàn)象(xiang)；空白微針?biāo)?suo)承受(shou)的壓(ya)力達(dá)到(dao)3.22 N、載藥(yao)微針的壓力(li)為3.66 N 時(shí)(shi)，微針(zhen)僅發(fā)(fa)生變形，仍未(wei)斷裂。表明(ming)載藥微針具有(you)較好的柔韌性(xing)，針尖不易斷(duan)裂，滿足給藥時(shí)(shi)所需的(de)機(jī)械強(qiáng)度(du)要求(qiu)。

內(nèi)容來源(yuan)：維生素C葡(pu)萄糖苷可溶性(xing)微針(zhen)的制備和評(ping)價(jià)，《廣東藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)