維生素C 葡(pu)萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是(shi)將吡喃(nan)型葡萄糖苷(gan)取代維生素(su)C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位碳(tan)上的羥基后(hou)得到的一類衍(yan)生物。AA-2G 能夠抑制(zhi)黑色素(su)生成，且(qie)對(duì)紫外線造成(cheng)的皮膚光損傷(shang)有保護(hù)作用。AA-2G進(jìn)(jin)入細(xì)胞后(hou)可在糖基(ji)轉(zhuǎn)移酶(mei)的催化作用下(xia)水解生成VC和葡(pu)萄糖，由(you)于葡萄(tao)糖苷的遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)定(ding)性和抗氧化活(huo)性相(xiang)較于VC 均有提升(sheng)。但由于AA-2G的親水(shui)性仍(reng)較強(qiáng)（水中溶(rong)解度(du)879 g/L，25 ℃；正辛醇(chun)/水分(fen)配系(xi)數(shù)log P<-2），對(duì)角質(zhì)層(ceng)的滲透性(xing)較差(cha)，經(jīng)皮遞送(song)效率亟待(dai)提高(gao)。

微針（microneedles，MNs）是(shi)由高度(du)為50 ~1 000 μm的針組成(cheng)的陣列(lie)。微針能夠(gou)刺穿(chuan)皮膚角質(zhì)層，在(zai)皮膚表面(mian)產(chǎn)生微小(xiao)的孔道，促(cu)進(jìn)藥物的經(jīng)皮(pi)遞送[5]?？扇苄晕?wei)針（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶(rong)性聚(ju)合物(wu)作為基(ji)質(zhì)材料制(zhi)備而得。DMNs 刺(ci)入皮膚后(hou)，藥物隨著基質(zhì)(zhi)材料的溶解(jie)而釋放(fang)。DMNs 可避免微針斷(duan)裂在體內(nèi)所產(chǎn)(chan)生的(de)損傷(shang)，不產(chǎn)生醫(yī)療(liao)廢棄物(wu)，且使用(yong)的材料能夠(gou)被人(ren)體降解，具(ju)有良好的(de)安全性和生(sheng)物相容性。因此(ci)，DMNs 已廣(guang)泛應(yīng)用于蛋(dan)白多(duo)肽類生物大分(fen)子藥物、抗(kang)腫瘤藥物、抗瘢(ban)痕藥物等各類(lei)藥物及疫苗(miao)的經(jīng)(jing)皮遞送。

由于皮膚(fu)有一定彈性(xing)和韌(ren)性，微針必須具(ju)備足夠的機(jī)械(xie)強(qiáng)度才能刺(ci)入皮膚而(er)不斷針(zhen)。DMNs 是用水(shui)溶性聚(ju)合物制備而成(cheng)，不同聚(ju)合物的性質(zhì)(zhi)將影響DMNs 的機(jī)械(xie)強(qiáng)度，進(jìn)而影(ying)響微針的穿刺(ci)深度和藥物的(de)遞送(song)效率。藥物在針(zhen)尖和基(ji)底中的分配比(bi)例也將影響藥(yao)物的遞送(song)。此外，由(you)于人體皮(pi)膚表面有弧度(du)，微針(zhen)要與人體(ti)皮膚緊密接觸(chu)并且柔軟、趨(qu)膚，有(you)必要(yao)制備(bei)具有一定彎(wan)折能力(li)的柔(rou)性微針。

1、載藥微針的制(zhi)備流程

2、載藥微(wei)針機(jī)械強(qiáng)度(du)測(cè)定及結(jié)果(guo)

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采用優(yōu)(you)選的條件制備(bei)AA-2G 載藥微針。分別(bie)剪取4×4（即含有(you)16 根針(zhen)尖）的陣列，用雙(shuang)面膠(jiao)固定(ding)在質(zhì)構(gòu)儀(yi)樣品基座上(shang)，保持針尖(jian)部分朝(chao)上，測(cè)試探頭(tou)開始以0.1 mm/s 的(de)速度、0.049 N的觸發(fā)力(li)下降(jiang)。當(dāng)觸碰(peng)到針尖(jian)時(shí)，以0.05 mm/s 的速度向(xiang)下進(jìn)(jin)行壓(ya)縮，當(dāng)微(wei)針發(fā)生90%形(xing)變時(shí)，停止壓縮(suo)。將儀器施加的(de)力和位移繪(hui)制成測(cè)試(shi)曲線，從(cong)而測(cè)定微針(zhen)的硬度。

可見(jian)，達(dá)到極限壓力(li)前，2 種微針的探(tan)頭位移與(yu)受力大小幾乎(hu)呈線性，完(wan)整的連續(xù)(xu)性表明針(zhen)尖無斷裂現(xiàn)象(xiang)；空白微(wei)針?biāo)?cheng)受的壓(ya)力達(dá)(da)到3.22 N、載藥微(wei)針的(de)壓力為3.66 N 時(shí)，微針(zhen)僅發(fā)(fa)生變形，仍(reng)未斷裂。表(biao)明載(zai)藥微針(zhen)具有較好的(de)柔韌性，針尖(jian)不易(yi)斷裂，滿足給藥(yao)時(shí)所需(xu)的機(jī)械(xie)強(qiáng)度要求(qiu)。

內(nèi)容來源(yuan)：維生(sheng)素C葡萄(tao)糖苷(gan)可溶(rong)性微(wei)針的制(zhi)備和評(píng)價(jià)，《廣東(dong)藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)