? ?微丸是(shi)指藥(yao)物粉末和輔(fu)料構(gòu)(gou)成的直徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀(zhuang)實(shí)體，屬(shu)于多單元型(xing)給藥系統(tǒng)，與單(dan)劑量型(xing)給藥系統(tǒng)相(xiang)比有許(xu)多優(yōu)點(diǎn)，每個(gè)給(gei)藥劑量通常含(han)幾十或(huo)幾百個(gè)微(wei)丸，釋要行為(wei)是各(ge)個(gè)微丸的總和(he)；在體(ti)內(nèi)的分布面積(ji)大，生(sheng)物利(li)用度高，且(qie)腸道(dao)刺激性(xing)??；在胃內(nèi)(nei)滯留時(shí)間長(zhǎng)(zhang)，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)受(shou)食物輸送節(jié)律(lv)的影響小。隨(sui)著現(xiàn)代球粒(li)制造(zao)工藝的發(fā)展(zhan)，微丸在速釋、緩(huan)控釋制劑方面(mian)的應(yīng)(ying)用越來(lai)越多(duo)。

? ? ?長(zhǎng)期以來(lai)中藥微丸主(zhu)要是(shi)用過包衣(yi)鍋泛丸法制(zhi)備，操作(zuo)復(fù)雜(za)，產(chǎn)量(liang)低，藥(yao)物損(sun)耗大，嚴(yán)(yan)重影響了(le)工業(yè)化生(sheng)產(chǎn)效率。近年(nian)來擠出滾圓(yuan)、離心造粒、流化(hua)床制粒等(deng)技術(shù)(shu)和設(shè)(she)備的不斷改(gai)進(jìn)，極大(da)地推動(dòng)了(le)中藥微(wei)丸的(de)發(fā)展。擠出滾(gun)圓發(fā)(fa)是將(jiang)藥物與輔料混(hun)合均(jun)勻，加入(ru)黏合(he)劑制軟材(cai)，將濕物料通過(guo)具一定孔徑的(de)孔或篩擠(ji)出，制成圓(yuan)柱形顆粒或條(tiao)狀擠出(chu)物，再經(jīng)滾圓成(cheng)丸的一種制備(bei)微丸(wan)的方法，該方(fang)法穩(wěn)定可靠(kao)、操作(zuo)簡(jiǎn)便、生產(chǎn)量(liang)大、生產(chǎn)效(xiao)率高(gao)，用該法(fa)制備(bei)的微丸粒(li)子表(biao)面光滑(hua)、粒度分(fen)布窄(zhai)、圓整度高、流(liu)動(dòng)性(xing)好、脆(cui)碎度(du)低，尤適于中藥(yao)微丸的(de)大量生產(chǎn)(chan)，對(duì)中藥水(shui)提浸膏(gao)粉制丸尤為(wei)適宜。

? ? ? 用擠出滾圓(yuan)法制備的微丸(wan)的成型性很(hen)大程度上決(jue)定與軟(ruan)材的物理特(te)性，軟材必須(xu)滿足擠出(chu)和滾(gun)圓的要求。擠(ji)出過程zui主(zhu)要的是(shi)軟材具備(bei)壓縮性、通過篩(shai)孔的流動(dòng)性(xing)及能(neng)夠內(nèi)聚(ju)成棒狀(zhuang)擠出物(wu)的能力(li)，并要求在整(zheng)個(gè)擠出過(guo)程中保持同(tong)質(zhì)；而滾(gun)圓的成敗取(qu)決于擠出(chu)物是否能被打(da)斷變成小丸。理(li)想的擠出物(wu)應(yīng)該能(neng)夠剪切(qie)成合適大小(xiao)的短棒(bang)，而且還(hai)要有足夠的彈(dan)性以(yi)在轉(zhuǎn)(zhuan)盤的作用(yong)下形(xing)成球體。為了(le)顆粒在整個(gè)過(guo)程中(zhong)都能分開且(qie)保持離散狀態(tài)(tai)，擠出物之間、擠(ji)出物(wu)與轉(zhuǎn)盤之間(jian)都不能(neng)有粘連，而且擠(ji)出物還(hai)要有(you)足夠的內(nèi)聚性(xing)以保障擠出物(wu)不會(huì)打碎成(cheng)細(xì)粉，因此，軟材(cai)的硬度(du)、粘附性、彈性(xing)、內(nèi)聚性等物理(li)性質(zhì)是影(ying)響機(jī)場(chǎng)(chang)滾圓過程的(de)重要因素。

1 軟材的制備

? ? ?稱取6份(fen)物料各適量，分(fen)別加入(ru)一定(ding)比例的潤(rùn)濕(shi)劑（蒸餾水），分(fen)別將(jiang)其置于擠出(chu)機(jī)中(zhong)擠出，篩網(wǎng)(wang)孔徑為(wei)0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速為60rpm，即(ji)得。

2 實(shí)驗(yàn)(yan)方法

儀器：Universal TA質(zhì)(zhi)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠(ji)壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于(yu)軟材(cai)在樣(yang)品杯中的狀(zhuang)態(tài)即測(cè)試的初(chu)始狀態(tài)對(duì)實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果(guo)有較大的影響(xiang)，為了保證(zheng)測(cè)試(shi)前狀態(tài)的(de)一致性，預(yù)(yu)先對(duì)樣(yang)品杯中(zhong)的軟材進(jìn)(jin)行預(yù)(yu)壓。

測(cè)試模式：?jiǎn)?dan)次壓(ya)縮

測(cè)試前速度(du)：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)(zhi)構(gòu)分(fen)析（TPA）通常是對(duì)樣(yang)品進(jìn)行兩(liang)次壓縮，來測(cè)(ce)定樣品的物理(li)性質(zhì)(zhi)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前速(su)度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)力(li)：1500g

目標(biāo)模式(shi)：形變 40%

? ? ?將30g軟材(cai)加入反擠(ji)壓杯中，先通過(guo)預(yù)壓方式對(duì)(dui)樣品進(jìn)行(xing)預(yù)壓，預(yù)(yu)壓完之后再(zai)通過TPA測(cè)試，測(cè)試(shi)軟材的硬(ying)度、回(hui)復(fù)性、粘附性(xing)、內(nèi)聚(ju)性、彈(dan)性、咀(ju)嚼性等指(zhi)標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果

? ? ?硬度表示固體(ti)對(duì)外界物體入(ru)侵的局部抵(di)抗能力，其(qi)值越大說(shuo)明軟材抵抗(kang)形變(bian)的能力越(yue)強(qiáng)，這可能會(huì)導(dǎo)(dao)致片劑的崩(beng)解度(du)不符合要求，而(er)對(duì)于擠出(chu)滾圓(yuan)法制備(bei)微丸(wan)，則會(huì)使較多微(wei)丸呈(cheng)短棒(bang)狀，影響圓整度(du)；粘附性和內(nèi)(nei)聚性(xing)過大或過小可(ke)能會(huì)對(duì)(dui)片劑、丸劑(ji)和顆粒劑(ji)的質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影(ying)響，如片(pian)劑的黏沖或(huo)散片(pian)、丸劑和顆粒劑(ji)的得率等(deng)問題。彈性表示(shi)軟材在收(shou)到剪(jian)切時(shí)所保(bao)留的能量，其值(zhi)越大說明(ming)撤除剪切力(li)后軟材恢復(fù)(fu)到原來形狀(zhuang)的能力越(yue)強(qiáng)，可能會(huì)影響(xiang)制劑的成型。