微針(zhen)是一種微創(chuàng)透(tou)皮給(gei)藥系統(tǒng)，能成(cheng)功穿(chuan)透皮(pi)膚角質(zhì)層，克(ke)服皮膚(fu)屏障(zhang)，將藥物直(zhi)接遞(di)送至真皮層。微(wei)針不會(hui)造成疼痛和出(chu)血，這是因為微(wei)針的(de)針長(zhang)較短，能避免(mian)觸及真皮組織(zhi)的神經(jīng)和(he)血管。根(gen)據(jù)微針遞(di)送藥物的(de)方式(shi)，可以將微針分(fen)為固體微針(zhen)、中空微針、涂(tu)層微(wei)針以及(ji)可溶(rong)性微針( dissolving microneedles，DMNs) 等。固體(ti)微針通常由(you)金屬、陶瓷等(deng)材料制備得到(dao)，生物相容性差(cha)，對皮膚具有(you)刺激(ji)性; 中空微(wei)針若微(wei)通道堵塞則(ze)可能會阻(zu)礙藥物(wu)的運輸(shu); 涂層(ceng)微針中涂層的(de)配方和工藝會(hui)影響藥物的透(tou)皮遞送; 而DMNs 可以(yi)在真皮微(wei)循環(huán)內(nèi)的組織液(ye)中溶解或降(jiang)解，避免尖(jian)銳廢棄物的產(chǎn)(chan)生，因此其(qi)備受(shou)研究者青睞。

DMNs 多采(cai)用聚合物制備(bei)得到，如聚維酮(tong)( PVP) 、透明質(zhì)酸( HA) 、聚(ju)乙烯醇( PVA) 、羥丙(bing)甲纖維素( HPMC) 、甲基(ji)乙烯基醚/馬來(lai)酸酐共聚物(wu)( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基乙烯(xi)基醚/順(shun)丁烯二酸(suan)酐共聚物(wu)( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。單(dan)一微針材料常(chang)難以滿足(zu)所有需求。單個(ge)聚合物制備(bei)得到(dao)的微針(zhen)機械強度足(zu)夠但易斷(duan)裂，或韌性(xing)過大難以成功(gong)插入(ru)皮膚，將2 種(zhong)或2 種以上的材(cai)料進行復(fù)合(he)制備(bei)得到的復(fù)合(he)微針往(wang)往具有更好的(de)性能。

上海騰拔Universal TA質(zhì)(zhi)構(gòu)儀力量精(jing)度和(he)位移精度(du)高，而且儀器(qi)性能穩(wěn)(wen)定，非常(chang)適合于微(wei)針等細(xì)小(xiao)樣品和(he)微力樣品(pin)的機械性能(neng)測試，可以(yi)獲得(de)微針的屈(qu)服力、斷裂力(li)和進行模擬(ni)皮膚穿刺實驗(yan)。

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1、可溶性(xing)微針制備方法(fa)

2、可溶性微針(zhen)機械性能(neng)測試

研究人(ren)員采用PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基(ji)質(zhì)材料，比較不(bu)同聚合(he)物對微針性(xing)能的影(ying)響，初步(bu)篩選適合用于(yu)微針制備的(de)材料。將2 種材料(liao)復(fù)合制(zhi)備微(wei)針，研究(jiu)不同比(bi)例的聚合物材(cai)料組(zu)合對微針(zhen)性能影響的(de)變化(hua)規(guī)律，以(yi)彌補(bu)單一材料(liao)的缺陷(xian)并實現(xiàn)不(bu)同材料(liao)之間的優(yōu)勢(shi)互補，有望對微(wei)針作為經(jīng)皮(pi)給藥系(xi)統(tǒng)遞送藥物的(de)可行性提供(gong)有效的材料(liao)篩選和復(fù)(fu)合手段。

使用質(zhì)構(gòu)儀(yi)對微針(zhen)進行(xing)機械(xie)性能評估，將裁(cai)切好的微(wei)針置于質(zhì)(zhi)構(gòu)儀的水平平(ping)臺上，針(zhen)尖朝(chao)上，采用圓(yuan)柱形探頭以(yi)一定(ding)速度垂直平面(mian)向下(xia)移動，記錄整(zheng)個測試過程的(de)微針?biāo)芰Γ?bing)繪制力(li)-位移曲線(xian)。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為(wei)2∶ 1 復(fù)合微針的(de)斷裂(lie)力約為每針(zhen)0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復(fù)合微針(zhen)的斷裂力約(yue)為每針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與HPMC E5 復(fù)合(he)微針(zhen)隨著形變(bian)量增加(jia)，作用力出現(xiàn)一(yi)系列(lie)下降，這可能是(shi)因為(wei)微針部(bu)分?jǐn)嗔褜?dǎo)致(zhi)，該復(fù)合微針的(de)初次斷裂(lie)力約為0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微針(zhen)和PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微(wei)針微針針尖(jian)的應(yīng)力隨(sui)著針尖形變量(liang)的增大(da)緩慢增加( 圖(tu)9) ，且未(wei)觀察到明(ming)顯的(de)斷裂(lie)點，針尖形變(bian)量為200 μm 左(zuo)右時(shi)，針尖受(shou)到的壓(ya)力分別為每針(zhen)0. 20、0. 24 和0. 19 N。研(yan)究表明，當(dāng)針尖(jian)直徑在60 ～ 160 μm 之間時(shi)，微針刺(ci)破皮膚所(suo)需的插入(ru)力約為(wei)0. 08 ～ 3. 04 N。前期實驗對制(zhi)備得到微針(zhen)的直徑大致(zhi)測量(liang)，其直徑約(yue)為40 μm，即理論(lun)上這些優(yōu)勢(shi)處方均能(neng)成功刺破角質(zhì)(zhi)層且不發(fā)(fa)生斷(duan)裂。

來源：復(fù)合材料(liao)制備可溶性(xing)微針及性能(neng)研究? 《中(zhong)國藥學(xué)雜志(zhi)》 2022 年6 月第(di)57 卷第11 期(qi)