維生素C 葡萄(tao)糖苷(gan)（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄糖苷取(qu)代維(wei)生素(su)C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位(wei)碳上的(de)羥基后得(de)到的一類(lei)衍生物。AA-2G 能(neng)夠抑制黑色素(su)生成，且對紫(zi)外線造成的(de)皮膚光損(sun)傷有保(bao)護作用(yong)。AA-2G進入細胞后可(ke)在糖基轉(zhuǎn)移酶(mei)的催化作(zuo)用下水解生(sheng)成VC和葡萄(tao)糖，由于葡萄糖(tang)苷的遮蔽作用(yong)，AA-2G 的穩(wěn)定性和抗(kang)氧化活性相(xiang)較于VC 均有(you)提升。但(dan)由于AA-2G的(de)親水性仍較(jiao)強（水中溶解(jie)度879 g/L，25 ℃；正(zheng)辛醇/水分配(pei)系數(shù)log P<-2），對角質(zhì)層(ceng)的滲透(tou)性較差，經(jīng)(jing)皮遞送效率(lv)亟待提高(gao)。

微針（microneedles，MNs）是(shi)由高度為50 ~1 000 μm的(de)針組成的陣列(lie)。微針能夠(gou)刺穿(chuan)皮膚角質(zhì)(zhi)層，在皮膚(fu)表面產(chǎn)生微(wei)小的(de)孔道，促進(jin)藥物的經(jīng)皮(pi)遞送[5]?？扇?rong)性微(wei)針（dissolving microneedles,DMNs）是將水(shui)溶性聚合物(wu)作為基質(zhì)材(cai)料制備(bei)而得。DMNs 刺入皮膚(fu)后，藥物隨(sui)著基質(zhì)(zhi)材料的溶解而(er)釋放。DMNs 可避(bi)免微針(zhen)斷裂在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的(de)損傷(shang)，不產(chǎn)生醫(yī)療(liao)廢棄物，且使(shi)用的材(cai)料能夠(gou)被人體降(jiang)解，具(ju)有良好的安全(quan)性和(he)生物(wu)相容性。因此，DMNs 已(yi)廣泛應用于蛋(dan)白多肽類生(sheng)物大分子(zi)藥物、抗腫(zhong)瘤藥(yao)物、抗瘢痕藥物(wu)等各類藥(yao)物及(ji)疫苗的經(jīng)皮(pi)遞送。

由于皮膚有一(yi)定彈(dan)性和韌性，微針(zhen)必須具備(bei)足夠的機(ji)械強度(du)才能刺入(ru)皮膚而(er)不斷(duan)針。DMNs 是用水(shui)溶性聚合物制(zhi)備而(er)成，不同聚合(he)物的性質(zhì)將(jiang)影響DMNs 的(de)機械(xie)強度，進而影(ying)響微針的(de)穿刺(ci)深度和(he)藥物的遞(di)送效率。藥物(wu)在針尖和基底(di)中的分配(pei)比例也將(jiang)影響藥(yao)物的遞送(song)。此外，由于人體(ti)皮膚表面有弧(hu)度，微針要與人(ren)體皮(pi)膚緊密接觸并(bing)且柔軟(ruan)、趨膚，有必要(yao)制備具有(you)一定彎折能力(li)的柔性微針(zhen)。

1、載藥微針的(de)制備流程

2、載藥(yao)微針機械(xie)強度測(ce)定及結(jié)果(guo)

?

采用優(yōu)選的(de)條件制備AA-2G 載藥(yao)微針(zhen)。分別剪取4×4（即含(han)有16 根針尖）的陣(zhen)列，用(yong)雙面(mian)膠固定在(zai)質(zhì)構(gòu)儀樣品基(ji)座上，保(bao)持針尖(jian)部分朝上(shang)，測試(shi)探頭開始以0.1 mm/s 的(de)速度、0.049 N的觸(chu)發(fā)力(li)下降(jiang)。當觸碰到(dao)針尖(jian)時，以0.05 mm/s 的速度(du)向下(xia)進行壓縮(suo)，當微針發(fā)(fa)生90%形(xing)變時，停(ting)止壓(ya)縮。將儀器(qi)施加的力(li)和位移(yi)繪制(zhi)成測(ce)試曲線，從(cong)而測定(ding)微針的硬度(du)。

可見，達(da)到極(ji)限壓力(li)前，2 種微針的(de)探頭位(wei)移與受力大(da)小幾(ji)乎呈線性，完整(zheng)的連續(xù)性表(biao)明針尖(jian)無斷裂(lie)現(xiàn)象；空白(bai)微針所承受的(de)壓力達到3.22 N、載藥(yao)微針的壓(ya)力為3.66 N 時，微(wei)針僅(jin)發(fā)生(sheng)變形(xing)，仍未斷裂。表(biao)明載藥微針(zhen)具有(you)較好(hao)的柔(rou)韌性，針尖不易(yi)斷裂，滿足給(gei)藥時所(suo)需的(de)機械強(qiang)度要求。

內(nèi)容(rong)來源(yuan)：維生素C葡(pu)萄糖(tang)苷可溶性微針(zhen)的制備和評(ping)價，《廣(guang)東藥科(ke)大學學報(bao)》2023, 39(2)