維生素C 葡萄糖(tang)苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃(nan)型葡萄糖苷取(qu)代維生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)(gou)中2 位碳(tan)上的(de)羥基(ji)后得到的一(yi)類衍生物(wu)。AA-2G 能夠抑(yi)制黑色素生(sheng)成，且(qie)對紫外線造成(cheng)的皮膚光損傷(shang)有保護(hù)作用。AA-2G進(jìn)(jin)入細(xì)(xi)胞后(hou)可在(zai)糖基轉(zhuǎn)移(yi)酶的催化作(zuo)用下(xia)水解生(sheng)成VC和葡萄糖(tang)，由于葡(pu)萄糖苷的遮(zhe)蔽作用(yong)，AA-2G 的穩(wěn)定性(xing)和抗氧化活(huo)性相較于VC 均有(you)提升。但(dan)由于AA-2G的親水(shui)性仍較強(qiáng)（水中(zhong)溶解(jie)度879 g/L，25 ℃；正辛醇/水分(fen)配系數(shù)log P<-2），對角質(zhì)(zhi)層的滲(shen)透性較差(cha)，經(jīng)皮遞送效(xiao)率亟(ji)待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為(wei)50 ~1 000 μm的針組成的陣(zhen)列。微針能(neng)夠刺穿皮(pi)膚角質(zhì)(zhi)層，在皮(pi)膚表面產(chǎn)生微(wei)小的孔道，促進(jìn)(jin)藥物的經(jīng)皮(pi)遞送[5]?？扇苄晕?wei)針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶性(xing)聚合物作(zuo)為基質(zhì)材料制(zhi)備而得。DMNs 刺入(ru)皮膚后，藥物隨(sui)著基質(zhì)材(cai)料的(de)溶解而釋放。DMNs 可(ke)避免微針斷(duan)裂在體內(nèi)所產(chǎn)(chan)生的損(sun)傷，不(bu)產(chǎn)生醫(yī)療(liao)廢棄(qi)物，且(qie)使用的材(cai)料能夠被(bei)人體降解，具有(you)良好(hao)的安全性和(he)生物相容性(xing)。因此，DMNs 已廣泛(fan)應(yīng)用于蛋白(bai)多肽類生物(wu)大分(fen)子藥物、抗腫瘤(liu)藥物、抗瘢痕(hen)藥物(wu)等各(ge)類藥物(wu)及疫苗的經(jīng)(jing)皮遞送(song)。

由于(yu)皮膚(fu)有一定彈性(xing)和韌(ren)性，微針必須(xu)具備足夠的(de)機(jī)械強(qiáng)度才(cai)能刺入皮(pi)膚而(er)不斷針。DMNs 是(shi)用水溶性聚(ju)合物制(zhi)備而成，不同(tong)聚合物(wu)的性質(zhì)將影(ying)響DMNs 的機(jī)械強(qiáng)度(du)，進(jìn)而影響微(wei)針的穿刺(ci)深度和(he)藥物的遞送效(xiao)率。藥(yao)物在針尖(jian)和基底中的(de)分配比例也將(jiang)影響藥物(wu)的遞送(song)。此外，由于人(ren)體皮膚(fu)表面(mian)有弧度，微針(zhen)要與人體(ti)皮膚緊密接(jie)觸并且柔軟、趨(qu)膚，有必要制(zhi)備具有(you)一定(ding)彎折能力的柔(rou)性微針。

1、載藥(yao)微針的制備流(liu)程

2、載藥(yao)微針(zhen)機(jī)械強(qiáng)度測定(ding)及結(jié)果(guo)

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采用優(yōu)選的(de)條件制(zhi)備AA-2G 載(zai)藥微針。分(fen)別剪取4×4（即含有(you)16 根針(zhen)尖）的陣(zhen)列，用雙面(mian)膠固定在質(zhì)構(gòu)(gou)儀樣品基座上(shang)，保持針尖部(bu)分朝上，測試(shi)探頭開(kai)始以(yi)0.1 mm/s 的速度、0.049 N的(de)觸發(fā)(fa)力下降。當(dāng)觸碰(peng)到針尖時，以0.05 mm/s 的(de)速度向下(xia)進(jìn)行壓(ya)縮，當(dāng)微針發(fā)生(sheng)90%形變時，停(ting)止壓縮。將儀(yi)器施加的(de)力和位(wei)移繪制成(cheng)測試曲(qu)線，從而測(ce)定微針的(de)硬度。

可見，達(dá)到極限(xian)壓力前，2 種微針(zhen)的探(tan)頭位移(yi)與受力大小(xiao)幾乎呈(cheng)線性，完(wan)整的(de)連續(xù)性(xing)表明針尖(jian)無斷(duan)裂現(xiàn)象(xiang)；空白微針?biāo)?cheng)受的壓力達(dá)到(dao)3.22 N、載藥(yao)微針的(de)壓力為(wei)3.66 N 時，微(wei)針僅發(fā)生變形(xing)，仍未斷裂。表明(ming)載藥微針具(ju)有較好的柔(rou)韌性，針(zhen)尖不易斷(duan)裂，滿足給(gei)藥時所(suo)需的(de)機(jī)械強(qiáng)度要求(qiu)。

內(nèi)容來(lai)源：維(wei)生素(su)C葡萄糖苷可溶(rong)性微針的(de)制備和評價(jia)，《廣東藥(yao)科大(da)學(xué)學(xué)報(bao)》2023, 39(2)