? ?微丸是指藥物(wu)粉末和輔(fu)料構(gòu)(gou)成的直徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀實(shí)(shi)體，屬于多(duo)單元型(xing)給藥系統(tǒng)，與單(dan)劑量型給藥(yao)系統(tǒng)相比有(you)許多(duo)優(yōu)點(diǎn)，每個(gè)給藥(yao)劑量(liang)通常含幾(ji)十或幾百個(gè)(ge)微丸(wan)，釋要(yao)行為是(shi)各個(gè)微丸(wan)的總和；在(zai)體內(nèi)的分布面(mian)積大，生(sheng)物利(li)用度高，且腸道(dao)刺激性(xing)??；在胃內(nèi)滯留(liu)時(shí)間長(zhang)，粒徑(jing)小，轉(zhuǎn)運(yùn)受食物(wu)輸送節(jié)(jie)律的影(ying)響小。隨著(zhe)現(xiàn)代球粒制(zhi)造工藝的(de)發(fā)展，微丸在(zai)速釋、緩控(kong)釋制劑(ji)方面的應(yīng)用(yong)越來越多。

? ? ?長期(qi)以來中藥微(wei)丸主(zhu)要是用過包(bao)衣鍋泛丸法(fa)制備(bei)，操作復(fù)雜，產(chǎn)(chan)量低(di)，藥物損耗大，嚴(yán)(yan)重影響了(le)工業(yè)化(hua)生產(chǎn)效(xiao)率。近年(nian)來擠出滾圓(yuan)、離心造粒、流化(hua)床制(zhi)粒等技術(shù)和(he)設(shè)備的(de)不斷改(gai)進(jìn)，極(ji)大地推(tui)動(dòng)了(le)中藥微丸的(de)發(fā)展(zhan)。擠出滾(gun)圓發(fā)是(shi)將藥(yao)物與輔料(liao)混合均勻，加(jia)入黏(nian)合劑制軟(ruan)材，將濕物(wu)料通過具一(yi)定孔(kong)徑的孔(kong)或篩擠出，制(zhi)成圓柱形顆(ke)?；驐l狀(zhuang)擠出物，再經(jīng)滾(gun)圓成丸的一種(zhong)制備微丸的方(fang)法，該方(fang)法穩(wěn)定可(ke)靠、操作簡便、生(sheng)產(chǎn)量大、生(sheng)產(chǎn)效率高，用(yong)該法(fa)制備的微丸粒(li)子表面光(guang)滑、粒度分布(bu)窄、圓整(zheng)度高、流動(dòng)性好(hao)、脆碎度低(di)，尤適于中藥(yao)微丸的大(da)量生產(chǎn)，對(dui)中藥水提浸膏(gao)粉制丸尤為適(shi)宜。

? ? ? 用擠(ji)出滾(gun)圓法制備的(de)微丸(wan)的成型性(xing)很大(da)程度上(shang)決定與軟(ruan)材的物(wu)理特性，軟(ruan)材必須(xu)滿足擠出和(he)滾圓(yuan)的要(yao)求。擠(ji)出過程zui主要的(de)是軟材具備壓(ya)縮性、通(tong)過篩孔(kong)的流動(dòng)性及(ji)能夠內(nèi)聚成棒(bang)狀擠出(chu)物的能力，并(bing)要求在整(zheng)個(gè)擠出(chu)過程中(zhong)保持同質(zhì)(zhi)；而滾圓的成敗(bai)取決于擠(ji)出物是否(fou)能被打斷(duan)變成小丸。理想(xiang)的擠出物應(yīng)該(gai)能夠剪切成(cheng)合適大小的(de)短棒，而且還要(yao)有足夠(gou)的彈性以在(zai)轉(zhuǎn)盤的作用(yong)下形成球體(ti)。為了顆粒在(zai)整個(gè)過(guo)程中都能分(fen)開且(qie)保持離(li)散狀態(tài)，擠出(chu)物之間、擠出物(wu)與轉(zhuǎn)盤(pan)之間(jian)都不能有粘連(lian)，而且擠出物還(hai)要有足夠的(de)內(nèi)聚性以(yi)保障擠出物(wu)不會(huì)(hui)打碎成細(xì)粉，因(yin)此，軟材的(de)硬度、粘附性、彈(dan)性、內(nèi)聚性等物(wu)理性質(zhì)(zhi)是影響機(jī)場滾(gun)圓過程的(de)重要因素。

1 軟材的制備

? ? ?稱取6份物料(liao)各適量(liang)，分別加入一定(ding)比例的潤濕(shi)劑（蒸餾水），分(fen)別將其置于(yu)擠出機(jī)中(zhong)擠出，篩網(wǎng)孔徑(jing)為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速為(wei)60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀(yi)

探頭：P/BE反擠壓(ya)探頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材在樣(yang)品杯中的狀(zhuang)態(tài)即測試的初(chu)始狀態(tài)對實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果有較大(da)的影響，為了保(bao)證測(ce)試前狀態(tài)的一(yi)致性，預(yù)先對樣(yang)品杯中的軟(ruan)材進(jìn)行預(yù)(yu)壓。

測試(shi)模式：單(dan)次壓(ya)縮

測試前速(su)度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：5g

目標(biāo)模(mo)式：力 1500g

（2）全質(zhì)(zhi)構(gòu)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）通常(chang)是對樣品進(jìn)行(xing)兩次壓縮，來(lai)測定樣品的物(wu)理性質(zhì)(zhi)。

測試模式：TPA

測試前(qian)速度：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材加入(ru)反擠壓杯(bei)中，先(xian)通過預(yù)壓(ya)方式(shi)對樣品(pin)進(jìn)行預(yù)壓，預(yù)壓(ya)完之后再通(tong)過TPA測試，測試軟(ruan)材的(de)硬度、回(hui)復(fù)性、粘(zhan)附性(xing)、內(nèi)聚性、彈性(xing)、咀嚼(jue)性等(deng)指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)

? ? ?硬度(du)表示固(gu)體對外界物體(ti)入侵的局部抵(di)抗能力，其值(zhi)越大說明軟(ruan)材抵(di)抗形(xing)變的能力越(yue)強(qiáng)，這可能會(huì)導(dǎo)(dao)致片劑(ji)的崩解(jie)度不符合要(yao)求，而(er)對于擠出滾圓(yuan)法制(zhi)備微丸，則會(huì)使(shi)較多微丸呈(cheng)短棒狀，影(ying)響圓(yuan)整度；粘(zhan)附性和內(nèi)聚性(xing)過大或過(guo)小可(ke)能會(huì)對片(pian)劑、丸(wan)劑和顆粒劑的(de)質(zhì)量(liang)產(chǎn)生影(ying)響，如片劑(ji)的黏沖或(huo)散片、丸劑和顆(ke)粒劑的得率等(deng)問題。彈性表(biao)示軟材在(zai)收到剪切時(shí)所(suo)保留的能量(liang)，其值越(yue)大說明撤除(chu)剪切力后軟(ruan)材恢復(fù)(fu)到原來形狀(zhuang)的能力越強(qiáng)(qiang)，可能會(huì)(hui)影響(xiang)制劑的成型。