維生素C 葡(pu)萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將(jiang)吡喃型葡萄糖(tang)苷取代(dai)維生素C（VitaminC, VC）結構中(zhong)2 位碳上的羥基(ji)后得到(dao)的一類衍(yan)生物。AA-2G 能夠抑制(zhi)黑色素生成，且(qie)對紫外(wai)線造成的皮(pi)膚光損傷(shang)有保護(hu)作用。AA-2G進(jin)入細胞(bao)后可(ke)在糖基轉移酶(mei)的催(cui)化作用下(xia)水解生(sheng)成VC和葡萄糖(tang)，由于葡萄糖苷(gan)的遮蔽(bi)作用，AA-2G 的穩(wěn)定性(xing)和抗(kang)氧化活性(xing)相較于VC 均有(you)提升(sheng)。但由于AA-2G的親水(shui)性仍(reng)較強（水(shui)中溶解度879 g/L，25 ℃；正辛(xin)醇/水分配(pei)系數(shù)log P<-2），對角(jiao)質層的滲透性(xing)較差，經皮遞(di)送效率亟待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是由高(gao)度為(wei)50 ~1 000 μm的針(zhen)組成的陣(zhen)列。微針能夠刺(ci)穿皮膚(fu)角質(zhi)層，在皮膚(fu)表面(mian)產生(sheng)微小的孔道(dao)，促進藥物的(de)經皮遞送[5]?？扇?rong)性微針（dissolving microneedles,DMNs）是將(jiang)水溶(rong)性聚(ju)合物作為基質(zhi)材料制備(bei)而得(de)。DMNs 刺入(ru)皮膚后，藥(yao)物隨著基質(zhi)材料的溶解而(er)釋放(fang)。DMNs 可避免微針斷(duan)裂在體(ti)內所產生的(de)損傷(shang)，不產生醫(yī)(yi)療廢棄物，且(qie)使用的材(cai)料能夠被人(ren)體降解(jie)，具有良好(hao)的安全性(xing)和生(sheng)物相容性。因(yin)此，DMNs 已(yi)廣泛應用(yong)于蛋(dan)白多肽類生物(wu)大分子(zi)藥物、抗腫瘤(liu)藥物、抗瘢痕(hen)藥物等各類藥(yao)物及疫苗的經(jing)皮遞送。

由于皮(pi)膚有(you)一定彈(dan)性和(he)韌性，微針(zhen)必須具備(bei)足夠的機(ji)械強度才能刺(ci)入皮膚(fu)而不斷針。DMNs 是(shi)用水(shui)溶性聚合物(wu)制備而成，不同(tong)聚合物的(de)性質將影響(xiang)DMNs 的機械強度，進(jin)而影響微(wei)針的穿刺深度(du)和藥物的(de)遞送(song)效率(lv)。藥物在(zai)針尖和基底(di)中的分配比例(li)也將(jiang)影響藥物的遞(di)送。此外，由于(yu)人體皮(pi)膚表面有(you)弧度(du)，微針要與(yu)人體皮膚緊密(mi)接觸并(bing)且柔軟、趨(qu)膚，有(you)必要制備具有(you)一定(ding)彎折(zhe)能力的柔(rou)性微(wei)針。

1、載藥微(wei)針的制(zhi)備流程

2、載藥微針機(ji)械強(qiang)度測(ce)定及結果

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采用優(yōu)選(xuan)的條件(jian)制備AA-2G 載(zai)藥微針。分(fen)別剪取4×4（即含有(you)16 根針尖(jian)）的陣列，用雙(shuang)面膠(jiao)固定在(zai)質構(gou)儀樣品基座上(shang)，保持針(zhen)尖部分(fen)朝上，測試(shi)探頭開(kai)始以0.1 mm/s 的速度(du)、0.049 N的觸(chu)發(fā)力(li)下降。當觸碰到(dao)針尖時，以0.05 mm/s 的速(su)度向下進行(xing)壓縮，當微(wei)針發(fā)生90%形(xing)變時(shi)，停止壓縮。將儀(yi)器施加的力和(he)位移(yi)繪制(zhi)成測試曲(qu)線，從而測(ce)定微針的(de)硬度。

可見，達(da)到極限壓(ya)力前(qian)，2 種微(wei)針的探頭位移(yi)與受力大(da)小幾(ji)乎呈線性，完整(zheng)的連續(xù)(xu)性表明針(zhen)尖無斷裂現(xiàn)象(xiang)；空白微針所承(cheng)受的壓力達到(dao)3.22 N、載藥微針(zhen)的壓(ya)力為3.66 N 時，微針(zhen)僅發(fā)生變形，仍(reng)未斷裂。表明(ming)載藥微針(zhen)具有較(jiao)好的柔(rou)韌性，針(zhen)尖不易斷(duan)裂，滿足(zu)給藥時所需(xu)的機械強度要(yao)求。

內容來(lai)源：維生(sheng)素C葡萄糖(tang)苷可溶(rong)性微針的制(zhi)備和評(ping)價，《廣東藥科大(da)學學(xue)報》2023, 39(2)