維生素(su)C 葡萄糖苷(gan)（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡(bi)喃型葡(pu)萄糖苷取代(dai)維生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中(zhong)2 位碳上的(de)羥基后(hou)得到的一類(lei)衍生(sheng)物。AA-2G 能(neng)夠抑制黑色(se)素生成，且對(dui)紫外線造(zao)成的皮膚光損(sun)傷有保(bao)護(hù)作用(yong)。AA-2G進(jìn)入細(xì)(xi)胞后可在(zai)糖基(ji)轉(zhuǎn)移酶的催化(hua)作用下(xia)水解生成(cheng)VC和葡萄糖(tang)，由于葡萄糖(tang)苷的遮(zhe)蔽作用，AA-2G 的(de)穩(wěn)定性(xing)和抗氧化(hua)活性(xing)相較于VC 均(jun)有提升。但由于(yu)AA-2G的親(qin)水性仍較強(qiáng)(qiang)（水中溶解(jie)度879 g/L，25 ℃；正辛醇(chun)/水分(fen)配系數(shù)log P<-2），對角(jiao)質(zhì)層的(de)滲透性(xing)較差，經(jīng)皮(pi)遞送效率亟(ji)待提高。

微針（microneedles，MNs）是(shi)由高度(du)為50 ~1 000 μm的(de)針組(zu)成的陣列(lie)。微針能夠(gou)刺穿皮膚(fu)角質(zhì)層，在(zai)皮膚(fu)表面產(chǎn)生(sheng)微小的孔道，促(cu)進(jìn)藥物的經(jīng)皮(pi)遞送[5]。可溶性(xing)微針（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶(rong)性聚合物作(zuo)為基質(zhì)材料制(zhi)備而得(de)。DMNs 刺入皮(pi)膚后，藥物隨(sui)著基質(zhì)材料的(de)溶解(jie)而釋放。DMNs 可避免(mian)微針斷裂在體(ti)內(nèi)所產(chǎn)生的(de)損傷，不(bu)產(chǎn)生醫(yī)療廢(fei)棄物，且使用的(de)材料能夠(gou)被人體降(jiang)解，具有良(liang)好的(de)安全性和(he)生物相(xiang)容性(xing)。因此，DMNs 已廣泛(fan)應(yīng)用于蛋白多(duo)肽類生物大分(fen)子藥物(wu)、抗腫(zhong)瘤藥(yao)物、抗(kang)瘢痕藥物等各(ge)類藥物及疫(yi)苗的經(jīng)(jing)皮遞送。

由于皮膚有(you)一定彈性和韌(ren)性，微針(zhen)必須(xu)具備(bei)足夠的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度才能(neng)刺入皮膚(fu)而不斷針。DMNs 是(shi)用水溶性聚(ju)合物制備而成(cheng)，不同聚(ju)合物的性質(zhì)將(jiang)影響(xiang)DMNs 的機(jī)械強(qiáng)度，進(jìn)(jin)而影響(xiang)微針的穿(chuan)刺深度和(he)藥物的遞送效(xiao)率。藥物在針(zhen)尖和(he)基底中的分配(pei)比例也將影(ying)響藥物(wu)的遞送。此外(wai)，由于人體皮膚(fu)表面(mian)有弧度，微針(zhen)要與人體(ti)皮膚緊密(mi)接觸并且柔(rou)軟、趨膚，有(you)必要制備具有(you)一定(ding)彎折能(neng)力的柔性微針(zhen)。

1、載藥微針(zhen)的制備流程(cheng)

2、載藥微針機(jī)(ji)械強(qiáng)度測定及(ji)結(jié)果

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采用優(yōu)選的(de)條件(jian)制備AA-2G 載藥微(wei)針。分(fen)別剪取(qu)4×4（即含有16 根針尖(jian)）的陣列，用雙面(mian)膠固定在(zai)質(zhì)構(gòu)(gou)儀樣品基座(zuo)上，保持(chi)針尖部分朝(chao)上，測試探(tan)頭開(kai)始以0.1 mm/s 的速度、0.049 N的(de)觸發(fā)力(li)下降。當(dāng)觸(chu)碰到(dao)針尖時(shí)，以0.05 mm/s 的速(su)度向(xiang)下進(jìn)行壓縮(suo)，當(dāng)微(wei)針發(fā)生90%形變時(shí)(shi)，停止(zhi)壓縮。將(jiang)儀器施加的(de)力和(he)位移繪制成測(ce)試曲線(xian)，從而測定(ding)微針(zhen)的硬度。

可見，達(dá)到極(ji)限壓力(li)前，2 種微針的(de)探頭位移與(yu)受力大小幾乎(hu)呈線性，完(wan)整的連續(xù)(xu)性表明針尖無(wu)斷裂現(xiàn)象(xiang)；空白微針(zhen)所承受的(de)壓力達(dá)到3.22 N、載藥(yao)微針的(de)壓力為(wei)3.66 N 時(shí)，微針僅發(fā)生(sheng)變形，仍未斷(duan)裂。表(biao)明載藥(yao)微針具(ju)有較好的柔(rou)韌性，針尖不(bu)易斷裂，滿(man)足給藥時(shí)所需(xu)的機(jī)械強(qiáng)度(du)要求。

內(nèi)容來源：維(wei)生素C葡(pu)萄糖(tang)苷可溶性微針(zhen)的制(zhi)備和評價(jià)，《廣(guang)東藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)(bao)》2023, 39(2)