? ?微丸是(shi)指藥物粉末(mo)和輔料構(gòu)成(cheng)的直(zhi)徑小于2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)(shi)體，屬(shu)于多(duo)單元型給藥(yao)系統(tǒng)，與(yu)單劑量型給(gei)藥系統(tǒng)相比(bi)有許多優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個(gè)給(gei)藥劑(ji)量通常含(han)幾十或(huo)幾百個(gè)微丸，釋(shi)要行為(wei)是各個(gè)微(wei)丸的總(zong)和；在體(ti)內(nèi)的(de)分布面(mian)積大，生(sheng)物利用度(du)高，且腸道刺(ci)激性??；在胃(wei)內(nèi)滯(zhi)留時(shí)間長(zhǎng)，粒(li)徑小，轉(zhuǎn)(zhuan)運(yùn)受(shou)食物(wu)輸送節(jié)律的(de)影響小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒(li)制造(zao)工藝的(de)發(fā)展，微丸(wan)在速釋、緩控釋(shi)制劑方(fang)面的應(yīng)用越(yue)來(lái)越多。

? ? ?長(zhǎng)期(qi)以來(lái)中(zhong)藥微丸主(zhu)要是(shi)用過(guò)包(bao)衣鍋泛丸(wan)法制(zhi)備，操作復(fù)(fu)雜，產(chǎn)量低，藥(yao)物損耗大，嚴(yán)重(zhong)影響了工(gong)業(yè)化生產(chǎn)效率(lv)。近年來(lái)擠出滾(gun)圓、離心造粒(li)、流化(hua)床制粒等技術(shù)(shu)和設(shè)備的不斷(duan)改進(jìn)，極(ji)大地推動(dòng)了中(zhong)藥微(wei)丸的發(fā)展。擠(ji)出滾圓發(fā)(fa)是將藥物(wu)與輔(fu)料混合(he)均勻，加入黏(nian)合劑制軟(ruan)材，將濕物料通(tong)過(guò)具一定孔(kong)徑的孔(kong)或篩擠出，制成(cheng)圓柱形顆(ke)?；驐l狀(zhuang)擠出物，再(zai)經(jīng)滾圓成丸(wan)的一種(zhong)制備微丸(wan)的方(fang)法，該方法穩(wěn)(wen)定可靠、操作簡(jiǎn)(jian)便、生產(chǎn)量大、生(sheng)產(chǎn)效率(lv)高，用該(gai)法制備(bei)的微丸粒子(zi)表面光滑(hua)、粒度分布窄、圓(yuan)整度高、流動(dòng)(dong)性好、脆碎(sui)度低，尤(you)適于(yu)中藥(yao)微丸的大量生(sheng)產(chǎn)，對(duì)中藥(yao)水提浸膏粉制(zhi)丸尤為適宜(yi)。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓(yuan)法制備的微(wei)丸的成型性很(hen)大程度上決定(ding)與軟材的物理(li)特性，軟材必(bi)須滿(mǎn)足擠出(chu)和滾圓的要(yao)求。擠出過(guò)程zui主(zhu)要的是(shi)軟材具備壓縮(suo)性、通(tong)過(guò)篩孔的流動(dòng)(dong)性及(ji)能夠(gou)內(nèi)聚成棒狀擠(ji)出物的能(neng)力，并要求(qiu)在整個(gè)(ge)擠出過(guò)(guo)程中保(bao)持同質(zhì)；而滾(gun)圓的成(cheng)敗取決于擠出(chu)物是否(fou)能被打斷變(bian)成小丸(wan)。理想的擠出物(wu)應(yīng)該(gai)能夠剪(jian)切成合(he)適大小(xiao)的短(duan)棒，而且還要有(you)足夠的(de)彈性以在(zai)轉(zhuǎn)盤(pán)的(de)作用下形成(cheng)球體(ti)。為了顆粒在(zai)整個(gè)過(guò)程中都(dou)能分開(kāi)且保持(chi)離散(san)狀態(tài)，擠(ji)出物(wu)之間(jian)、擠出物與轉(zhuǎn)(zhuan)盤(pán)之(zhi)間都不能有(you)粘連，而且擠(ji)出物(wu)還要有足夠(gou)的內(nèi)聚性以(yi)保障擠(ji)出物不會(huì)打(da)碎成細(xì)粉，因(yin)此，軟(ruan)材的(de)硬度、粘附性(xing)、彈性、內(nèi)聚(ju)性等物理(li)性質(zhì)(zhi)是影(ying)響機(jī)場(chǎng)滾圓過(guò)(guo)程的(de)重要(yao)因素。

1 軟材的(de)制備

? ? ?稱(chēng)取(qu)6份物料(liao)各適(shi)量，分別加(jia)入一定(ding)比例的潤(rùn)(run)濕劑（蒸餾(liu)水），分(fen)別將其(qi)置于擠出機(jī)中(zhong)擠出，篩網(wǎng)(wang)孔徑為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)(zhuan)速為60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法(fa)

儀器：Universal TA質(zhì)(zhi)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠(ji)壓探頭(tou)

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材在(zai)樣品杯(bei)中的狀態(tài)即(ji)測(cè)試的初(chu)始狀態(tài)對(duì)實(shí)(shi)驗(yàn)結(jié)果有較大(da)的影響，為了(le)保證(zheng)測(cè)試前狀(zhuang)態(tài)的一(yi)致性，預(yù)先對(duì)樣(yang)品杯中(zhong)的軟材(cai)進(jìn)行預(yù)壓。

測(cè)試(shi)模式：?jiǎn)?dan)次壓縮(suo)

測(cè)試前(qian)速度：2mm/s

測(cè)試(shi)速度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)(biao)模式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)(gou)分析(xi)（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）通常(chang)是對(duì)樣品進(jìn)(jin)行兩次(ci)壓縮，來(lái)測(cè)定(ding)樣品的(de)物理性(xing)質(zhì)。

測(cè)試(shi)模式(shi)：TPA

測(cè)試前(qian)速度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模(mo)式：形變 40%

? ? ?將30g軟材加入(ru)反擠壓杯中，先(xian)通過(guò)預(yù)(yu)壓方式對(duì)樣(yang)品進(jìn)行預(yù)壓，預(yù)(yu)壓完之后再(zai)通過(guò)TPA測(cè)(ce)試，測(cè)試軟材(cai)的硬度、回復(fù)性(xing)、粘附性、內(nèi)聚(ju)性、彈性(xing)、咀嚼性等指標(biāo)(biao)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果(guo)

? ? ?硬度(du)表示固體對(duì)(dui)外界物(wu)體入侵的局部(bu)抵抗能力，其(qi)值越大說(shuō)明(ming)軟材抵抗形(xing)變的能力越(yue)強(qiáng)，這可能會(huì)(hui)導(dǎo)致片(pian)劑的崩解度不(bu)符合(he)要求，而對(duì)(dui)于擠出滾圓法(fa)制備微(wei)丸，則會(huì)使較多(duo)微丸呈短棒(bang)狀，影(ying)響圓整度；粘附(fu)性和內(nèi)聚性過(guò)(guo)大或過(guò)(guo)小可能會(huì)(hui)對(duì)片劑、丸劑(ji)和顆粒劑的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生(sheng)影響(xiang)，如片劑(ji)的黏沖或散片(pian)、丸劑和(he)顆粒劑的得(de)率等問(wèn)(wen)題。彈性表(biao)示軟材在收(shou)到剪切時(shí)所保(bao)留的(de)能量，其值越大(da)說(shuō)明撤除(chu)剪切力后(hou)軟材恢復(fù)到原(yuan)來(lái)形狀的能(neng)力越強(qiáng)，可(ke)能會(huì)影響制劑(ji)的成型(xing)。