維生素C 葡萄糖(tang)苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡(bi)喃型(xing)葡萄糖苷取代(dai)維生素C（VitaminC, VC）結(jié)(jie)構(gòu)中2 位碳(tan)上的羥基后得(de)到的一類衍(yan)生物。AA-2G 能夠抑制(zhi)黑色素生成(cheng)，且對(duì)紫外線(xian)造成的皮膚光(guang)損傷有保護(hù)作(zuo)用。AA-2G進(jìn)入(ru)細(xì)胞后可(ke)在糖基轉(zhuǎn)移(yi)酶的催化作用(yong)下水解生成(cheng)VC和葡萄(tao)糖，由于葡萄(tao)糖苷的遮(zhe)蔽作(zuo)用，AA-2G 的(de)穩(wěn)定性和抗(kang)氧化(hua)活性相較(jiao)于VC 均有(you)提升。但(dan)由于AA-2G的親水性(xing)仍較(jiao)強(qiáng)（水中溶解(jie)度879 g/L，25 ℃；正(zheng)辛醇/水(shui)分配(pei)系數(shù)log P<-2），對(duì)角質(zhì)層(ceng)的滲透性較(jiao)差，經(jīng)皮遞(di)送效率亟待提(ti)高。

微針（microneedles，MNs）是由(you)高度為50 ~1 000 μm的(de)針組(zu)成的陣列。微針(zhen)能夠(gou)刺穿皮膚(fu)角質(zhì)層，在皮膚(fu)表面(mian)產(chǎn)生微小的孔(kong)道，促進(jìn)藥(yao)物的經(jīng)皮遞(di)送[5]?？扇苄?xing)微針（dissolving microneedles,DMNs）是將(jiang)水溶(rong)性聚合物(wu)作為基質(zhì)材(cai)料制備而得(de)。DMNs 刺入(ru)皮膚(fu)后，藥(yao)物隨(sui)著基質(zhì)材料(liao)的溶解(jie)而釋(shi)放。DMNs 可(ke)避免微針斷裂(lie)在體內(nèi)所產(chǎn)(chan)生的(de)損傷，不產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療(liao)廢棄物(wu)，且使(shi)用的材(cai)料能夠(gou)被人(ren)體降(jiang)解，具有(you)良好的安全(quan)性和(he)生物相容(rong)性。因(yin)此，DMNs 已廣泛(fan)應(yīng)用于蛋白(bai)多肽類生(sheng)物大分(fen)子藥物、抗腫(zhong)瘤藥(yao)物、抗瘢(ban)痕藥物等各(ge)類藥(yao)物及(ji)疫苗的經(jīng)皮(pi)遞送。

由于(yu)皮膚有一定彈(dan)性和(he)韌性，微針必(bi)須具(ju)備足夠(gou)的機(jī)械(xie)強(qiáng)度才能刺(ci)入皮(pi)膚而(er)不斷針。DMNs 是(shi)用水溶性聚(ju)合物(wu)制備(bei)而成，不(bu)同聚合物的(de)性質(zhì)將影響DMNs 的(de)機(jī)械強(qiáng)度，進(jìn)而(er)影響微針(zhen)的穿刺深度(du)和藥物的遞送(song)效率。藥(yao)物在針尖和(he)基底中的分配(pei)比例也(ye)將影響藥物的(de)遞送。此外(wai)，由于人(ren)體皮膚表面(mian)有弧(hu)度，微針要與人(ren)體皮膚緊(jin)密接觸并且柔(rou)軟、趨膚，有(you)必要制(zhi)備具有一(yi)定彎折(zhe)能力的柔性(xing)微針。

1、載藥(yao)微針的制(zhi)備流程

2、載藥微針機(jī)(ji)械強(qiáng)度測(cè)(ce)定及結(jié)(jie)果

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采用優(yōu)(you)選的條件制(zhi)備AA-2G 載(zai)藥微針。分(fen)別剪(jian)取4×4（即含有(you)16 根針尖）的陣(zhen)列，用(yong)雙面膠(jiao)固定在質(zhì)構(gòu)(gou)儀樣(yang)品基座上，保(bao)持針尖(jian)部分朝上(shang)，測(cè)試探頭開(kāi)(kai)始以0.1 mm/s 的速度(du)、0.049 N的觸發(fā)(fa)力下(xia)降。當(dāng)觸(chu)碰到針尖(jian)時(shí)，以(yi)0.05 mm/s 的速度向下(xia)進(jìn)行壓縮，當(dāng)(dang)微針(zhen)發(fā)生90%形(xing)變時(shí)，停止壓縮(suo)。將儀器施(shi)加的力(li)和位移繪制成(cheng)測(cè)試(shi)曲線(xian)，從而測(cè)定(ding)微針(zhen)的硬度。

可見(jiàn)(jian)，達(dá)到極限壓力(li)前，2 種微針(zhen)的探(tan)頭位移與受力(li)大小幾(ji)乎呈線性(xing)，完整的連續(xù)(xu)性表(biao)明針(zhen)尖無(wú)斷(duan)裂現(xiàn)象；空白(bai)微針?biāo)?suo)承受的壓力(li)達(dá)到3.22 N、載藥微針(zhen)的壓(ya)力為3.66 N 時(shí)，微針(zhen)僅發(fā)生變(bian)形，仍未斷裂。表(biao)明載藥微針具(ju)有較好(hao)的柔(rou)韌性，針尖不易(yi)斷裂，滿(man)足給藥時(shí)(shi)所需的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度要(yao)求。

內(nèi)容來(lái)(lai)源：維生素C葡萄(tao)糖苷可溶性(xing)微針的(de)制備(bei)和評(píng)價(jià)(jia)，《廣東藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)