? ?微丸(wan)是指藥物粉(fen)末和輔(fu)料構(gòu)成的直徑(jing)小于(yu)2.5mm的圓球(qiu)狀實(shí)體，屬于(yu)多單元(yuan)型給藥(yao)系統(tǒng)(tong)，與單劑(ji)量型(xing)給藥(yao)系統(tǒng)相比(bi)有許多優(yōu)點(diǎn)，每(mei)個給藥劑量(liang)通常含(han)幾十(shi)或幾百(bai)個微丸，釋要(yao)行為是各(ge)個微丸的總(zong)和；在體(ti)內(nèi)的分布(bu)面積大，生(sheng)物利用度高，且(qie)腸道刺激(ji)性??；在(zai)胃內(nèi)滯留(liu)時間長，粒徑小(xiao)，轉(zhuǎn)運(yùn)(yun)受食(shi)物輸送(song)節(jié)律的影響小(xiao)。隨著現(xiàn)代球(qiu)粒制(zhi)造工藝的發(fā)展(zhan)，微丸在(zai)速釋、緩控(kong)釋制(zhi)劑方面(mian)的應(yīng)用(yong)越來越多(duo)。

? ? ?長期以來中藥(yao)微丸主要(yao)是用過包衣(yi)鍋泛(fan)丸法(fa)制備，操作復(fù)雜(za)，產(chǎn)量低，藥(yao)物損耗大，嚴(yán)(yan)重影響了工(gong)業(yè)化生產(chǎn)(chan)效率。近年來(lai)擠出滾圓(yuan)、離心造(zao)粒、流化床制(zhi)粒等技術(shù)(shu)和設(shè)(she)備的(de)不斷(duan)改進(jìn)(jin)，極大地推動了(le)中藥微(wei)丸的發(fā)展。擠(ji)出滾(gun)圓發(fā)是將藥物(wu)與輔料(liao)混合均(jun)勻，加入黏合劑(ji)制軟材，將濕(shi)物料通過具(ju)一定孔徑的孔(kong)或篩擠(ji)出，制(zhi)成圓柱(zhu)形顆粒(li)或條狀擠出物(wu)，再經(jīng)(jing)滾圓成丸的一(yi)種制備(bei)微丸的方(fang)法，該(gai)方法穩(wěn)(wen)定可靠、操(cao)作簡便、生(sheng)產(chǎn)量大、生(sheng)產(chǎn)效率高(gao)，用該法制(zhi)備的微丸(wan)粒子表面光(guang)滑、粒度(du)分布窄、圓整度(du)高、流動性好(hao)、脆碎度低，尤(you)適于中藥微丸(wan)的大量(liang)生產(chǎn)，對中藥水(shui)提浸(jin)膏粉制(zhi)丸尤為適宜(yi)。

? ? ? 用擠出滾圓法(fa)制備的微丸的(de)成型性很大(da)程度上(shang)決定與軟材的(de)物理(li)特性，軟材(cai)必須滿(man)足擠出和滾圓(yuan)的要求(qiu)。擠出過程zui主(zhu)要的是(shi)軟材(cai)具備(bei)壓縮性、通過篩(shai)孔的(de)流動性(xing)及能夠內(nèi)(nei)聚成棒狀擠(ji)出物的(de)能力，并(bing)要求在(zai)整個擠出過程(cheng)中保持同質(zhì)；而(er)滾圓的成敗(bai)取決(jue)于擠(ji)出物(wu)是否(fou)能被(bei)打斷變成小丸(wan)。理想的擠出(chu)物應(yīng)該能夠(gou)剪切成合適大(da)小的短棒，而(er)且還要(yao)有足夠的(de)彈性以在轉(zhuǎn)(zhuan)盤的作用下(xia)形成球體(ti)。為了(le)顆粒在整個過(guo)程中都能分(fen)開且保持離散(san)狀態(tài)，擠出物之(zhi)間、擠出物與轉(zhuǎn)(zhuan)盤之間都不能(neng)有粘(zhan)連，而且擠(ji)出物還要有足(zu)夠的內(nèi)(nei)聚性(xing)以保障擠出(chu)物不會(hui)打碎成細(xì)粉(fen)，因此，軟材(cai)的硬度、粘(zhan)附性、彈性(xing)、內(nèi)聚性(xing)等物理性質(zhì)是(shi)影響機(jī)(ji)場滾(gun)圓過程的(de)重要因(yin)素。

1 軟材的(de)制備(bei)

? ? ?稱取6份(fen)物料(liao)各適(shi)量，分別(bie)加入一(yi)定比(bi)例的潤濕(shi)劑（蒸餾水），分別(bie)將其(qi)置于(yu)擠出機(jī)中擠(ji)出，篩網(wǎng)孔徑(jing)為0.6mm，擠出轉(zhuǎn)速為(wei)60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法(fa)

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠(ji)壓探頭

（1）預(yù)壓(ya)

? ? ?由于軟材(cai)在樣品(pin)杯中(zhong)的狀態(tài)即(ji)測試的初(chu)始狀(zhuang)態(tài)對實(shí)驗(yàn)結(jié)(jie)果有較大的(de)影響，為了保證(zheng)測試前(qian)狀態(tài)的一致(zhi)性，預(yù)先對(dui)樣品杯中(zhong)的軟(ruan)材進(jìn)行(xing)預(yù)壓。

測試模式(shi)：單次壓縮(suo)

測試前速(su)度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模式(shi)：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)(gou)分析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）通常是對樣(yang)品進(jìn)行兩(liang)次壓縮，來測(ce)定樣品的物(wu)理性質(zhì)(zhi)。

測試模式：TPA

測試前速度(du)：2mm/s

測試速(su)度：5mm/s

測試后速(su)度：5mm/s

觸發(fā)(fa)力：1500g

目標(biāo)模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材(cai)加入反擠(ji)壓杯中(zhong)，先通過預(yù)壓(ya)方式對樣品進(jìn)(jin)行預(yù)壓，預(yù)壓完(wan)之后再(zai)通過TPA測試(shi)，測試軟材的(de)硬度、回復(fù)(fu)性、粘(zhan)附性、內(nèi)聚性、彈(dan)性、咀嚼性(xing)等指(zhi)標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果

? ? ?硬度表示(shi)固體(ti)對外界物(wu)體入侵的局(ju)部抵(di)抗能力，其值(zhi)越大說明軟材(cai)抵抗形(xing)變的(de)能力越(yue)強(qiáng)，這可能會(hui)導(dǎo)致片劑的(de)崩解度不(bu)符合(he)要求，而對于(yu)擠出滾圓法制(zhi)備微丸，則會使(shi)較多微丸呈(cheng)短棒(bang)狀，影響圓整度(du)；粘附性和內(nèi)聚(ju)性過(guo)大或過(guo)小可能會(hui)對片(pian)劑、丸劑(ji)和顆粒劑的質(zhì)(zhi)量產(chǎn)生影響(xiang)，如片(pian)劑的黏沖(chong)或散片、丸劑(ji)和顆(ke)粒劑的得(de)率等問題。彈(dan)性表示(shi)軟材在收到剪(jian)切時(shi)所保(bao)留的(de)能量(liang)，其值越大說(shuo)明撤除剪(jian)切力后軟(ruan)材恢復(fù)到原(yuan)來形狀的(de)能力越強(qiáng)，可(ke)能會影響(xiang)制劑的成型。