維生素C 葡(pu)萄糖(tang)苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將(jiang)吡喃型葡萄(tao)糖苷取代維(wei)生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位(wei)碳上的羥基后(hou)得到的(de)一類衍生(sheng)物。AA-2G 能夠(gou)抑制黑色素生(sheng)成，且對(dui)紫外線(xian)造成的皮(pi)膚光損傷有(you)保護作(zuo)用。AA-2G進(jin)入細(xi)胞后可在糖基(ji)轉(zhuǎn)移酶的(de)催化(hua)作用下水解生(sheng)成VC和葡(pu)萄糖，由于葡(pu)萄糖苷(gan)的遮蔽作用，AA-2G 的(de)穩(wěn)定(ding)性和抗氧(yang)化活性相(xiang)較于VC 均(jun)有提升。但由于(yu)AA-2G的親水性(xing)仍較強（水(shui)中溶解(jie)度879 g/L，25 ℃；正辛醇/水(shui)分配系數(shù)(shu)log P<-2），對角(jiao)質(zhì)層的(de)滲透性較(jiao)差，經(jīng)(jing)皮遞送(song)效率亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是(shi)由高度為50 ~1 000 μm的(de)針組成的(de)陣列。微針(zhen)能夠刺穿皮膚(fu)角質(zhì)層(ceng)，在皮(pi)膚表面產(chǎn)生微(wei)小的孔道，促進(jin)藥物(wu)的經(jīng)皮遞送(song)[5]?？扇苄?xing)微針（dissolving microneedles,DMNs）是(shi)將水溶(rong)性聚(ju)合物作為(wei)基質(zhì)材料制備(bei)而得。DMNs 刺入(ru)皮膚(fu)后，藥物隨(sui)著基質(zhì)材(cai)料的溶(rong)解而釋放(fang)。DMNs 可避免微(wei)針斷裂(lie)在體內(nèi)所(suo)產(chǎn)生(sheng)的損傷(shang)，不產(chǎn)生(sheng)醫(yī)療廢棄物(wu)，且使用(yong)的材(cai)料能夠被(bei)人體降解，具(ju)有良好的安(an)全性(xing)和生物相(xiang)容性。因(yin)此，DMNs 已廣(guang)泛應(yīng)(ying)用于蛋白(bai)多肽類生(sheng)物大(da)分子藥物(wu)、抗腫瘤藥物、抗(kang)瘢痕藥物等(deng)各類藥物及(ji)疫苗的(de)經(jīng)皮(pi)遞送(song)。

由于(yu)皮膚有(you)一定彈性(xing)和韌性，微針(zhen)必須具備足夠(gou)的機械(xie)強度才能(neng)刺入皮膚而(er)不斷針。DMNs 是用水(shui)溶性聚合物制(zhi)備而成，不(bu)同聚合物的性(xing)質(zhì)將影(ying)響DMNs 的機械強度(du)，進而影響微(wei)針的穿刺(ci)深度和(he)藥物的遞送(song)效率。藥物在針(zhen)尖和(he)基底中的分(fen)配比例(li)也將影響藥(yao)物的遞(di)送。此外，由于(yu)人體皮(pi)膚表面有弧度(du)，微針要與(yu)人體(ti)皮膚緊密接觸(chu)并且柔(rou)軟、趨膚，有必(bi)要制備(bei)具有一定彎折(zhe)能力的(de)柔性微針。

1、載藥微針(zhen)的制備流程(cheng)

2、載藥微針機(ji)械強度測定(ding)及結(jié)果

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采用優(yōu)選的(de)條件(jian)制備AA-2G 載藥微針(zhen)。分別剪(jian)取4×4（即含有16 根(gen)針尖(jian)）的陣列，用雙面(mian)膠固定在(zai)質(zhì)構(gòu)儀(yi)樣品(pin)基座上，保持(chi)針尖部分(fen)朝上(shang)，測試探頭開(kai)始以0.1 mm/s 的(de)速度、0.049 N的觸(chu)發(fā)力下(xia)降。當(dāng)觸碰(peng)到針尖(jian)時，以0.05 mm/s 的速度(du)向下進行(xing)壓縮(suo)，當(dāng)微針發(fā)(fa)生90%形變時，停止(zhi)壓縮。將儀(yi)器施加(jia)的力(li)和位(wei)移繪制成測(ce)試曲線，從(cong)而測定(ding)微針的硬(ying)度。

可見，達到(dao)極限(xian)壓力前，2 種微(wei)針的探頭位(wei)移與受(shou)力大小(xiao)幾乎呈(cheng)線性(xing)，完整的連(lian)續(xù)性表(biao)明針尖無斷裂(lie)現(xiàn)象；空白微(wei)針所承(cheng)受的(de)壓力達到3.22 N、載藥(yao)微針(zhen)的壓力為3.66 N 時(shi)，微針僅(jin)發(fā)生變(bian)形，仍未斷裂。表(biao)明載藥微(wei)針具(ju)有較好的(de)柔韌性，針尖(jian)不易斷裂，滿足(zu)給藥時(shi)所需的(de)機械強度要(yao)求。

內(nèi)容來源：維生(sheng)素C葡萄糖苷(gan)可溶性微針的(de)制備和(he)評價，《廣(guang)東藥科大學(xué)學(xué)(xue)報》2023, 39(2)