維生素C 葡(pu)萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將(jiang)吡喃型(xing)葡萄(tao)糖苷取代維(wei)生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位(wei)碳上的羥基后(hou)得到的(de)一類(lei)衍生物。AA-2G 能夠抑(yi)制黑色素生(sheng)成，且(qie)對(duì)紫外(wai)線造成的皮(pi)膚光(guang)損傷(shang)有保護(hù)作用。AA-2G進(jìn)(jin)入細(xì)胞后(hou)可在糖基(ji)轉(zhuǎn)移(yi)酶的催(cui)化作用下水解(jie)生成VC和葡萄糖(tang)，由于(yu)葡萄糖苷(gan)的遮蔽(bi)作用(yong)，AA-2G 的穩(wěn)(wen)定性(xing)和抗氧化活性(xing)相較(jiao)于VC 均(jun)有提(ti)升。但由于(yu)AA-2G的親水性仍(reng)較強(qiáng)（水中溶解(jie)度879 g/L，25 ℃；正辛醇/水分(fen)配系(xi)數(shù)log P<-2），對(duì)角(jiao)質(zhì)層的(de)滲透性(xing)較差，經(jīng)皮(pi)遞送效率亟待(dai)提高。

微針（microneedles，MNs）是(shi)由高(gao)度為50 ~1 000 μm的針(zhen)組成的陣列(lie)。微針能夠刺穿(chuan)皮膚(fu)角質(zhì)層，在皮膚(fu)表面(mian)產(chǎn)生微(wei)小的孔道，促進(jìn)(jin)藥物的經(jīng)(jing)皮遞送[5]。可溶(rong)性微針（dissolving microneedles,DMNs）是將水(shui)溶性聚合物作(zuo)為基質(zhì)材(cai)料制備而(er)得。DMNs 刺入皮(pi)膚后，藥物隨著(zhe)基質(zhì)材(cai)料的溶解(jie)而釋放(fang)。DMNs 可避免微針斷(duan)裂在體(ti)內(nèi)所(suo)產(chǎn)生的(de)損傷，不產(chǎn)生醫(yī)(yi)療廢(fei)棄物，且使(shi)用的(de)材料(liao)能夠被人體降(jiang)解，具(ju)有良好的安(an)全性(xing)和生物相容(rong)性。因此，DMNs 已(yi)廣泛(fan)應(yīng)用(yong)于蛋白(bai)多肽類(lei)生物大(da)分子藥物(wu)、抗腫瘤(liu)藥物、抗瘢痕(hen)藥物等各(ge)類藥物及疫(yi)苗的經(jīng)皮遞(di)送。

由于皮膚有一(yi)定彈性和(he)韌性(xing)，微針必須具備(bei)足夠的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度才能刺入(ru)皮膚而(er)不斷針(zhen)。DMNs 是用水溶性(xing)聚合(he)物制備(bei)而成，不同聚(ju)合物的性(xing)質(zhì)將影響(xiang)DMNs 的機(jī)械強(qiáng)度，進(jìn)(jin)而影(ying)響微針(zhen)的穿(chuan)刺深度和藥(yao)物的遞(di)送效率。藥物(wu)在針尖和基底(di)中的(de)分配比例也將(jiang)影響藥(yao)物的(de)遞送(song)。此外，由于人(ren)體皮(pi)膚表面有弧(hu)度，微針要與人(ren)體皮膚緊密接(jie)觸并且柔軟、趨(qu)膚，有(you)必要制(zhi)備具(ju)有一定彎折(zhe)能力的柔(rou)性微針。

1、載藥微針的(de)制備流(liu)程

2、載藥微針機(jī)(ji)械強(qiáng)度(du)測(cè)定及結(jié)果

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采用優(yōu)選(xuan)的條件(jian)制備AA-2G 載(zai)藥微針。分別剪(jian)取4×4（即含有16 根針(zhen)尖）的陣(zhen)列，用雙面(mian)膠固定在質(zhì)(zhi)構(gòu)儀(yi)樣品基座上，保(bao)持針尖部(bu)分朝上(shang)，測(cè)試探頭開(kāi)(kai)始以(yi)0.1 mm/s 的速度、0.049 N的(de)觸發(fā)(fa)力下降。當(dāng)觸(chu)碰到針(zhen)尖時(shí)，以0.05 mm/s 的速度(du)向下進(jìn)行壓(ya)縮，當(dāng)微針發(fā)(fa)生90%形變(bian)時(shí)，停(ting)止壓縮。將(jiang)儀器施加的(de)力和(he)位移繪制成測(cè)(ce)試曲線(xian)，從而測(cè)定微(wei)針的(de)硬度。

可見(jiàn)，達(dá)到(dao)極限壓力前，2 種(zhong)微針(zhen)的探頭位移與(yu)受力大小(xiao)幾乎呈(cheng)線性，完(wan)整的連續(xù)性(xing)表明針尖無(wú)斷(duan)裂現(xiàn)象；空白(bai)微針(zhen)所承受的壓力(li)達(dá)到3.22 N、載藥微針(zhen)的壓(ya)力為3.66 N 時(shí)，微針僅(jin)發(fā)生變形，仍未(wei)斷裂。表明載(zai)藥微針具有(you)較好的柔韌(ren)性，針尖(jian)不易(yi)斷裂，滿足(zu)給藥時(shí)所需(xu)的機(jī)(ji)械強(qiáng)度(du)要求。

內(nèi)容來(lái)(lai)源：維(wei)生素C葡萄糖苷(gan)可溶性微(wei)針的制備(bei)和評(píng)價(jià)，《廣東藥(yao)科大學(xué)學(xué)報(bào)(bao)》2023, 39(2)