? ?微丸是指藥物(wu)粉末和輔料構(gòu)(gou)成的直徑小(xiao)于2.5mm的圓球狀實(shí)體(ti)，屬于多單(dan)元型(xing)給藥系統(tǒng)，與(yu)單劑量型給(gei)藥系統(tǒng)(tong)相比有(you)許多優(yōu)點(diǎn)，每個(gè)(ge)給藥(yao)劑量通(tong)常含幾十或幾(ji)百個(gè)微丸(wan)，釋要行為是各(ge)個(gè)微丸的總和(he)；在體(ti)內(nèi)的(de)分布面積大(da)，生物(wu)利用度(du)高，且腸道刺(ci)激性??；在胃內(nèi)(nei)滯留時(shí)間長(zhǎng)(zhang)，粒徑小，轉(zhuǎn)(zhuan)運(yùn)受食物輸(shu)送節(jié)律的影響(xiang)小。隨著現(xiàn)代(dai)球粒(li)制造工藝(yi)的發(fā)(fa)展，微(wei)丸在速釋、緩控(kong)釋制劑方面(mian)的應(yīng)用越來越(yue)多。

? ? ?長(zhǎng)期以(yi)來中藥微(wei)丸主要是用(yong)過包衣(yi)鍋泛丸法制(zhi)備，操(cao)作復(fù)雜(za)，產(chǎn)量低，藥物(wu)損耗大(da)，嚴(yán)重影響了工(gong)業(yè)化生產(chǎn)(chan)效率。近(jin)年來擠(ji)出滾圓、離(li)心造粒(li)、流化(hua)床制(zhi)粒等技(ji)術(shù)和設(shè)(she)備的不斷改進(jìn)(jin)，極大地(di)推動(dòng)了中藥(yao)微丸的發(fā)展(zhan)。擠出滾圓(yuan)發(fā)是將(jiang)藥物與(yu)輔料混(hun)合均勻，加入黏(nian)合劑制軟材(cai)，將濕物(wu)料通過具一(yi)定孔(kong)徑的孔或篩(shai)擠出，制成(cheng)圓柱形顆(ke)?；驐l狀擠(ji)出物(wu)，再經(jīng)(jing)滾圓成丸的(de)一種制(zhi)備微(wei)丸的(de)方法，該(gai)方法穩(wěn)定可靠(kao)、操作簡(jiǎn)(jian)便、生產(chǎn)量大(da)、生產(chǎn)效率高，用(yong)該法(fa)制備的微丸(wan)粒子(zi)表面(mian)光滑、粒(li)度分布窄、圓整(zheng)度高、流動(dòng)性好(hao)、脆碎度低，尤適(shi)于中藥微丸(wan)的大量生產(chǎn)(chan)，對(duì)中藥(yao)水提浸膏粉制(zhi)丸尤(you)為適宜。

? ? ? 用擠(ji)出滾圓法制(zhi)備的微丸的成(cheng)型性很(hen)大程度上(shang)決定與(yu)軟材(cai)的物理特性(xing)，軟材必須滿(man)足擠出和(he)滾圓的要求。擠(ji)出過(guo)程zui主要(yao)的是軟材具(ju)備壓縮性(xing)、通過篩孔(kong)的流動(dòng)性及(ji)能夠內(nèi)聚成棒(bang)狀擠出(chu)物的能力，并要(yao)求在整個(gè)擠(ji)出過程中保持(chi)同質(zhì)；而滾圓(yuan)的成敗取(qu)決于擠出(chu)物是否(fou)能被打斷變(bian)成小(xiao)丸。理想(xiang)的擠出物(wu)應(yīng)該(gai)能夠剪切成(cheng)合適大小的(de)短棒，而且(qie)還要有足(zu)夠的彈性以(yi)在轉(zhuǎn)盤的(de)作用(yong)下形(xing)成球體。為了(le)顆粒在(zai)整個(gè)過程中都(dou)能分開且保(bao)持離(li)散狀態(tài)(tai)，擠出(chu)物之(zhi)間、擠(ji)出物與(yu)轉(zhuǎn)盤之間(jian)都不(bu)能有粘(zhan)連，而且擠(ji)出物還(hai)要有足夠的(de)內(nèi)聚性以(yi)保障擠出(chu)物不會(huì)打(da)碎成(cheng)細(xì)粉，因此，軟材(cai)的硬度、粘附(fu)性、彈性、內(nèi)(nei)聚性等物理性(xing)質(zhì)是影響(xiang)機(jī)場(chǎng)(chang)滾圓過程的重(zhong)要因素。

1 軟材(cai)的制備

? ? ?稱取(qu)6份物料(liao)各適(shi)量，分別加(jia)入一定比例(li)的潤(rùn)濕劑(ji)（蒸餾水(shui)），分別將其(qi)置于擠出機(jī)(ji)中擠出，篩網(wǎng)(wang)孔徑為0.6mm，擠(ji)出轉(zhuǎn)速(su)為60rpm，即得。

2 實(shí)驗(yàn)方法

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭：P/BE反擠壓(ya)探頭(tou)

（1）預(yù)壓

? ? ?由于(yu)軟材在(zai)樣品杯中的(de)狀態(tài)即測(cè)(ce)試的初(chu)始狀態(tài)對(duì)(dui)實(shí)驗(yàn)結(jié)(jie)果有較(jiao)大的影響(xiang)，為了保證測(cè)(ce)試前狀(zhuang)態(tài)的一致(zhi)性，預(yù)先對(duì)樣(yang)品杯中(zhong)的軟(ruan)材進(jìn)行預(yù)壓。

測(cè)試模式：?jiǎn)未?ci)壓縮

測(cè)試(shi)前速度：2mm/s

測(cè)試速度：5mm/s

測(cè)試后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標(biāo)模(mo)式：力 1500g

（2）全質(zhì)構(gòu)分析(xi)（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）通常(chang)是對(duì)樣(yang)品進(jìn)行兩次(ci)壓縮，來測(cè)定樣(yang)品的(de)物理性質(zhì)。

測(cè)試模式：TPA

測(cè)試前(qian)速度：2mm/s

測(cè)試速(su)度：5mm/s

測(cè)試后(hou)速度(du)：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標(biāo)模式：形變(bian) 40%

? ? ?將30g軟材加入反(fan)擠壓杯中，先通(tong)過預(yù)壓方式(shi)對(duì)樣品(pin)進(jìn)行預(yù)(yu)壓，預(yù)壓完之后(hou)再通過TPA測(cè)試(shi)，測(cè)試軟材的(de)硬度、回(hui)復(fù)性、粘(zhan)附性、內(nèi)聚(ju)性、彈性、咀嚼性(xing)等指標(biāo)。

3 實(shí)驗(yàn)(yan)結(jié)果

? ? ?硬度表示固體(ti)對(duì)外界物體入(ru)侵的局(ju)部抵(di)抗能力，其值越(yue)大說明軟(ruan)材抵(di)抗形變的(de)能力越(yue)強(qiáng)，這可(ke)能會(huì)導(dǎo)致(zhi)片劑(ji)的崩解度不(bu)符合(he)要求，而(er)對(duì)于(yu)擠出滾圓法(fa)制備微(wei)丸，則會(huì)使較多(duo)微丸呈短棒(bang)狀，影響圓整度(du)；粘附性和(he)內(nèi)聚性過(guo)大或過小(xiao)可能會(huì)對(duì)(dui)片劑、丸(wan)劑和顆(ke)粒劑的質(zhì)量產(chǎn)(chan)生影響(xiang)，如片劑(ji)的黏(nian)沖或散片(pian)、丸劑和(he)顆粒劑的得率(lv)等問(wen)題。彈性表示(shi)軟材在收到(dao)剪切時(shí)(shi)所保(bao)留的(de)能量，其(qi)值越大(da)說明撤除(chu)剪切力(li)后軟材恢(hui)復(fù)到(dao)原來形狀的(de)能力(li)越強(qiáng)(qiang)，可能會(huì)影響(xiang)制劑的(de)成型。