維生素C 葡萄糖(tang)苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡(bi)喃型(xing)葡萄糖(tang)苷取代維生素(su)C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)(gou)中2 位碳上的(de)羥基后得到的(de)一類(lèi)衍生(sheng)物。AA-2G 能夠(gou)抑制黑色素(su)生成(cheng)，且對(duì)(dui)紫外線(xiàn)造(zao)成的皮(pi)膚光損傷(shang)有保護(hù)作用(yong)。AA-2G進(jìn)入細(xì)胞(bao)后可在糖基轉(zhuǎn)(zhuan)移酶的催化(hua)作用下水解(jie)生成VC和葡(pu)萄糖，由于葡萄(tao)糖苷的遮(zhe)蔽作用，AA-2G 的穩(wěn)定(ding)性和抗(kang)氧化(hua)活性(xing)相較于VC 均有(you)提升。但由于A(yíng)A-2G的(de)親水性(xing)仍較強(qiáng)（水(shui)中溶(rong)解度879 g/L，25 ℃；正辛醇(chun)/水分(fen)配系數(shù)(shu)log P<-2），對(duì)角質(zhì)層的(de)滲透(tou)性較(jiao)差，經(jīng)皮(pi)遞送(song)效率亟(ji)待提高。

微針(zhen)（microneedles，MNs）是由(you)高度為(wei)50 ~1 000 μm的針組(zu)成的(de)陣列。微針能(neng)夠刺穿(chuan)皮膚角(jiao)質(zhì)層，在皮膚(fu)表面產(chǎn)(chan)生微小的(de)孔道，促進(jìn)(jin)藥物的(de)經(jīng)皮遞送[5]?？扇?rong)性微針(zhen)（dissolving microneedles,DMNs）是將水(shui)溶性聚合(he)物作(zuo)為基質(zhì)材(cai)料制備而得。DMNs 刺(ci)入皮(pi)膚后，藥物隨著(zhe)基質(zhì)材料的(de)溶解而釋放。DMNs 可(ke)避免微針(zhen)斷裂在(zai)體內(nèi)(nei)所產(chǎn)生的損(sun)傷，不產(chǎn)生醫(yī)療(liao)廢棄(qi)物，且使用的(de)材料能(neng)夠被人體降(jiang)解，具有良好(hao)的安全(quan)性和生物相容(rong)性。因此，DMNs 已廣(guang)泛應(yīng)用于(yu)蛋白(bai)多肽(tai)類(lèi)生物大(da)分子藥物(wu)、抗腫瘤藥物、抗(kang)瘢痕藥物(wu)等各類(lèi)藥物(wu)及疫苗的經(jīng)皮(pi)遞送(song)。

由于(yu)皮膚有一定(ding)彈性和(he)韌性，微針(zhen)必須具(ju)備足夠的(de)機(jī)械強(qiáng)度才(cai)能刺入皮膚(fu)而不斷針。DMNs 是用(yong)水溶性聚(ju)合物制備(bei)而成，不同聚合(he)物的性質(zhì)將(jiang)影響DMNs 的機(jī)械強(qiáng)(qiang)度，進(jìn)而(er)影響(xiang)微針的穿(chuan)刺深度和(he)藥物的遞送(song)效率。藥物(wu)在針尖和基(ji)底中的分配(pei)比例也(ye)將影響(xiang)藥物(wu)的遞送。此外，由(you)于人體皮膚(fu)表面有弧(hu)度，微針要與人(ren)體皮(pi)膚緊密接觸(chu)并且柔軟(ruan)、趨膚，有必(bi)要制(zhi)備具有(you)一定(ding)彎折(zhe)能力(li)的柔性(xing)微針。

1、載藥微針(zhen)的制備流(liu)程

2、載藥微針(zhen)機(jī)械強(qiáng)度測(cè)定(ding)及結(jié)果

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采用(yong)優(yōu)選的(de)條件制備(bei)AA-2G 載藥(yao)微針。分別剪(jian)取4×4（即(ji)含有16 根針尖）的(de)陣列，用雙面膠(jiao)固定在(zai)質(zhì)構(gòu)儀(yi)樣品基座(zuo)上，保持(chi)針尖部分(fen)朝上，測(cè)試探(tan)頭開(kāi)始以(yi)0.1 mm/s 的速度、0.049 N的觸(chu)發(fā)力(li)下降。當(dāng)觸碰到(dao)針尖時(shí)，以0.05 mm/s 的速(su)度向下進(jìn)(jin)行壓縮，當(dāng)(dang)微針發(fā)生(sheng)90%形變時(shí)(shi)，停止壓縮。將儀(yi)器施加(jia)的力和位移(yi)繪制成測(cè)試(shi)曲線(xiàn)，從而測(cè)定(ding)微針的硬度。

可見(jiàn)，達(dá)到極限(xian)壓力前，2 種微針(zhen)的探頭位(wei)移與(yu)受力大小幾乎(hu)呈線(xiàn)(xian)性，完整(zheng)的連(lian)續(xù)性(xing)表明針尖無(wú)斷(duan)裂現(xiàn)象；空白(bai)微針?biāo)?suo)承受的壓(ya)力達(dá)(da)到3.22 N、載(zai)藥微(wei)針的壓力(li)為3.66 N 時(shí)，微(wei)針僅發(fā)生變形(xing)，仍未斷裂。表明(ming)載藥(yao)微針具(ju)有較好的柔韌(ren)性，針尖不(bu)易斷裂，滿(mǎn)足給(gei)藥時(shí)所(suo)需的機(jī)械強(qiáng)度(du)要求。

內(nèi)容來(lái)源(yuan)：維生素C葡萄糖(tang)苷可溶性微(wei)針的制備和(he)評(píng)價(jià)(jia)，《廣東藥科大(da)學(xué)學(xué)報(bào)(bao)》2023, 39(2)