? ?微丸是(shi)指藥物粉末和(he)輔料構(gòu)成的直(zhi)徑小于2.5mm的圓球狀實體(ti)，屬于多(duo)單元(yuan)型給藥(yao)系統(tǒng)，與單劑(ji)量型給藥系統(tǒng)(tong)相比有許多(duo)優(yōu)點，每個給藥(yao)劑量通常(chang)含幾(ji)十或幾百個微(wei)丸，釋要行(xing)為是各(ge)個微丸的(de)總和；在(zai)體內(nèi)的分布面(mian)積大，生物利(li)用度高，且腸(chang)道刺激性小(xiao)；在胃內(nèi)滯留(liu)時間長，粒(li)徑小，轉(zhuǎn)(zhuan)運受食物輸送(song)節(jié)律的(de)影響(xiang)小。隨著現(xiàn)(xian)代球粒制(zhi)造工藝(yi)的發(fā)展，微(wei)丸在速釋、緩控(kong)釋制劑方面(mian)的應(yīng)用越來(lai)越多(duo)。

? ? ?長期以來中藥(yao)微丸主要(yao)是用過包衣鍋(guo)泛丸法制備(bei)，操作(zuo)復(fù)雜，產(chǎn)量(liang)低，藥物(wu)損耗大(da)，嚴重影(ying)響了工業(yè)(ye)化生產(chǎn)效率(lv)。近年來擠(ji)出滾圓、離心造(zao)粒、流(liu)化床制粒等(deng)技術(shù)和設(shè)備的(de)不斷(duan)改進(jin)，極大地推動(dong)了中藥微丸的(de)發(fā)展。擠出滾(gun)圓發(fā)是將藥(yao)物與輔料混(hun)合均勻，加入黏(nian)合劑制軟材(cai)，將濕(shi)物料通過具(ju)一定孔(kong)徑的孔或(huo)篩擠(ji)出，制成(cheng)圓柱形顆粒或(huo)條狀擠(ji)出物，再經(jīng)滾圓(yuan)成丸的(de)一種制(zhi)備微丸的(de)方法，該方法(fa)穩(wěn)定可靠(kao)、操作簡便、生產(chǎn)(chan)量大(da)、生產(chǎn)效率高(gao)，用該法(fa)制備(bei)的微丸粒(li)子表面光(guang)滑、粒(li)度分(fen)布窄、圓整度(du)高、流(liu)動性好、脆(cui)碎度低，尤適于(yu)中藥微丸的大(da)量生產(chǎn)，對中(zhong)藥水提浸膏粉(fen)制丸尤為適(shi)宜。

? ? ? 用擠出滾(gun)圓法制備(bei)的微丸的成型(xing)性很大(da)程度上決定與(yu)軟材的(de)物理特(te)性，軟(ruan)材必須滿(man)足擠出和滾圓(yuan)的要(yao)求。擠出(chu)過程zui主要的(de)是軟材具備壓(ya)縮性、通(tong)過篩孔的流動(dong)性及能夠內(nèi)聚(ju)成棒狀擠(ji)出物的(de)能力，并要求(qiu)在整(zheng)個擠出過(guo)程中保持同(tong)質(zhì)；而滾圓的成(cheng)敗取決于擠出(chu)物是(shi)否能被(bei)打斷變(bian)成小丸。理想的(de)擠出物應(yīng)(ying)該能夠(gou)剪切成合適大(da)小的短(duan)棒，而且還(hai)要有(you)足夠的彈性以(yi)在轉(zhuǎn)盤的作(zuo)用下形成球(qiu)體。為了顆(ke)粒在整(zheng)個過程中(zhong)都能分開(kai)且保持離散(san)狀態(tài)，擠出(chu)物之(zhi)間、擠出物與轉(zhuǎn)(zhuan)盤之間都不能(neng)有粘連(lian)，而且擠出物(wu)還要有足夠的(de)內(nèi)聚性以保障(zhang)擠出物不會(hui)打碎成細粉(fen)，因此，軟材的硬(ying)度、粘附性、彈(dan)性、內(nèi)聚性等(deng)物理性質(zhì)是(shi)影響機場(chang)滾圓過程(cheng)的重要因(yin)素。

1 軟材的制備(bei)

? ? ?稱取6份物料(liao)各適量(liang)，分別(bie)加入一定比(bi)例的潤濕劑(ji)（蒸餾(liu)水），分(fen)別將(jiang)其置于擠出機(ji)中擠(ji)出，篩網(wǎng)孔(kong)徑為(wei)0.6mm，擠出(chu)轉(zhuǎn)速為60rpm，即得。

2 實驗方法

儀器：Universal TA質(zhì)(zhi)構(gòu)儀

探頭(tou)：P/BE反擠壓探(tan)頭

（1）預(yù)壓

? ? ?由于軟材(cai)在樣品杯中的(de)狀態(tài)即(ji)測試的初(chu)始狀(zhuang)態(tài)對實(shi)驗結(jié)果有(you)較大(da)的影響，為了(le)保證(zheng)測試前狀(zhuang)態(tài)的一(yi)致性(xing)，預(yù)先對樣品杯(bei)中的(de)軟材進(jin)行預(yù)壓。

測試(shi)模式：單次壓縮(suo)

測試前速(su)度：2mm/s

測試(shi)速度(du)：5mm/s

測試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力：5g

目標模式：力 1500g

（2）全質(zhì)(zhi)構(gòu)分(fen)析（TPA）

? ? 全質(zhì)構(gòu)分(fen)析（TPA）通常是(shi)對樣品進(jin)行兩(liang)次壓縮，來測(ce)定樣品的物(wu)理性質(zhì)(zhi)。

測試模(mo)式：TPA

測試前(qian)速度：2mm/s

測試速度(du)：5mm/s

測試(shi)后速度：5mm/s

觸發(fā)力：1500g

目標模式：形(xing)變 40%

? ? ?將30g軟材加入(ru)反擠壓杯中，先(xian)通過預(yù)壓(ya)方式對樣品進(jin)行預(yù)壓(ya)，預(yù)壓完之后(hou)再通過(guo)TPA測試(shi)，測試(shi)軟材的硬度(du)、回復(fù)性、粘附性(xing)、內(nèi)聚性、彈(dan)性、咀嚼性等(deng)指標。

3 實驗結(jié)果

? ? ?硬度表示固體(ti)對外(wai)界物(wu)體入侵的局部(bu)抵抗能力，其(qi)值越(yue)大說明軟(ruan)材抵抗形(xing)變的能力越強(qiang)，這可能會(hui)導(dǎo)致片劑(ji)的崩解度不(bu)符合要求，而對(dui)于擠出(chu)滾圓法制備微(wei)丸，則會使(shi)較多微丸呈短(duan)棒狀(zhuang)，影響圓(yuan)整度；粘附性(xing)和內(nèi)聚性過大(da)或過小可能(neng)會對片劑、丸劑(ji)和顆(ke)粒劑的質(zhì)量產(chǎn)(chan)生影響，如(ru)片劑的黏(nian)沖或散(san)片、丸劑和(he)顆粒劑的(de)得率等問題。彈(dan)性表示軟材(cai)在收到剪切(qie)時所保留的(de)能量，其值越大(da)說明(ming)撤除(chu)剪切力(li)后軟材(cai)恢復(fù)(fu)到原來形(xing)狀的能力越強(qiang)，可能會影響(xiang)制劑的成(cheng)型。