維生素C 葡萄(tao)糖苷(gan)（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將(jiang)吡喃型葡(pu)萄糖苷取代(dai)維生素C（VitaminC, VC）結(jié)(jie)構(gòu)中2 位碳上(shang)的羥(qiang)基后得到(dao)的一類衍生物(wu)。AA-2G 能夠抑制(zhi)黑色素(su)生成，且對紫(zi)外線(xian)造成(cheng)的皮膚(fu)光損(sun)傷有保護(hù)(hu)作用。AA-2G進(jìn)入細(xì)胞(bao)后可在(zai)糖基轉(zhuǎn)移酶的(de)催化作用(yong)下水解生成VC和(he)葡萄糖，由(you)于葡萄糖苷(gan)的遮蔽作(zuo)用，AA-2G 的穩(wěn)定(ding)性和抗氧化(hua)活性相較于VC 均(jun)有提升。但(dan)由于AA-2G的親(qin)水性仍較強(qiáng)(qiang)（水中(zhong)溶解度879 g/L，25 ℃；正辛(xin)醇/水分配系數(shù)(shu)log P<-2），對角質(zhì)(zhi)層的滲透性(xing)較差，經(jīng)皮遞送(song)效率亟待(dai)提高。

微針(zhen)（microneedles，MNs）是由高度為50 ~1 000 μm的(de)針組成的陣列(lie)。微針能夠刺(ci)穿皮膚角質(zhì)(zhi)層，在皮膚(fu)表面產(chǎn)(chan)生微小的孔道(dao)，促進(jìn)(jin)藥物的經(jīng)(jing)皮遞送[5]?？扇?rong)性微針(zhen)（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶性聚(ju)合物作為基(ji)質(zhì)材(cai)料制備而得。DMNs 刺(ci)入皮膚后，藥(yao)物隨著基質(zhì)材(cai)料的溶解而(er)釋放。DMNs 可避(bi)免微針(zhen)斷裂(lie)在體內(nèi)(nei)所產(chǎn)(chan)生的損(sun)傷，不產(chǎn)生醫(yī)療(liao)廢棄物，且使(shi)用的材料(liao)能夠被人體(ti)降解(jie)，具有良好的安(an)全性和生物(wu)相容性。因此，DMNs 已(yi)廣泛應(yīng)(ying)用于蛋白(bai)多肽類生物(wu)大分子藥物、抗(kang)腫瘤藥(yao)物、抗瘢痕藥(yao)物等各類(lei)藥物及疫苗的(de)經(jīng)皮(pi)遞送(song)。

由于皮(pi)膚有(you)一定彈性和(he)韌性，微針必(bi)須具備足夠(gou)的機(jī)械強(qiáng)度(du)才能(neng)刺入(ru)皮膚而不(bu)斷針。DMNs 是(shi)用水溶(rong)性聚合物制(zhi)備而(er)成，不同(tong)聚合(he)物的(de)性質(zhì)將影(ying)響DMNs 的機(jī)械(xie)強(qiáng)度，進(jìn)(jin)而影響微針的(de)穿刺(ci)深度和藥物的(de)遞送效率(lv)。藥物(wu)在針尖和(he)基底中的分(fen)配比例(li)也將影響藥物(wu)的遞送。此(ci)外，由于人體(ti)皮膚表面(mian)有弧度，微(wei)針要與人體(ti)皮膚緊密(mi)接觸并(bing)且柔軟、趨膚(fu)，有必要制備具(ju)有一定彎折(zhe)能力的(de)柔性(xing)微針。

1、載藥微(wei)針的制備流程(cheng)

2、載藥微針機(jī)(ji)械強(qiáng)度測(ce)定及結(jié)(jie)果

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采用優(yōu)(you)選的條件(jian)制備AA-2G 載(zai)藥微針(zhen)。分別剪取4×4（即含(han)有16 根針(zhen)尖）的陣列(lie)，用雙(shuang)面膠固定(ding)在質(zhì)構(gòu)儀(yi)樣品基(ji)座上，保持針尖(jian)部分朝上，測試(shi)探頭開(kai)始以0.1 mm/s 的速度、0.049 N的(de)觸發(fā)力下(xia)降。當(dāng)觸碰到針(zhen)尖時，以0.05 mm/s 的速(su)度向下進(jìn)(jin)行壓縮(suo)，當(dāng)微(wei)針發(fā)生90%形變(bian)時，停(ting)止壓縮。將(jiang)儀器(qi)施加的力(li)和位移繪制成(cheng)測試曲線(xian)，從而測定微(wei)針的硬度。

可見，達(dá)到(dao)極限壓力前(qian)，2 種微針的探(tan)頭位(wei)移與受力(li)大小幾乎呈線(xian)性，完(wan)整的連續(xù)(xu)性表明針尖無(wu)斷裂(lie)現(xiàn)象；空白微針(zhen)所承受的壓力(li)達(dá)到(dao)3.22 N、載藥微針(zhen)的壓力為3.66 N 時(shi)，微針(zhen)僅發(fā)(fa)生變形，仍未斷(duan)裂。表明載藥微(wei)針具有較好(hao)的柔韌性，針(zhen)尖不易(yi)斷裂，滿足給藥(yao)時所需的(de)機(jī)械強(qiáng)度要求(qiu)。

內(nèi)容來源：維(wei)生素C葡萄糖(tang)苷可(ke)溶性(xing)微針的(de)制備和評(ping)價，《廣東藥(yao)科大學(xué)學(xué)報(bao)》2023, 39(2)