微針是一種(zhong)微創(chuàng)透皮給藥(yao)系統(tǒng)，能(neng)成功穿透(tou)皮膚角質層(ceng)，克服皮(pi)膚屏障，將藥物(wu)直接(jie)遞送至(zhi)真皮層。微針不(bu)會造成疼痛(tong)和出(chu)血，這是因為(wei)微針的針長(zhang)較短，能避免(mian)觸及真皮組織(zhi)的神經(jing)和血管。根據微(wei)針遞送藥(yao)物的方式(shi)，可以將微針分(fen)為固體微針、中(zhong)空微針、涂層微(wei)針以(yi)及可溶(rong)性微針( dissolving microneedles，DMNs) 等。固(gu)體微針(zhen)通常由金屬、陶(tao)瓷等材料制(zhi)備得到(dao)，生物相容性(xing)差，對皮(pi)膚具有刺激性(xing); 中空微針(zhen)若微(wei)通道堵塞(sai)則可能會阻(zu)礙藥(yao)物的運輸; 涂(tu)層微針(zhen)中涂層的配方(fang)和工藝會影響(xiang)藥物的透(tou)皮遞送; 而(er)DMNs 可以在真皮微(wei)循環(huán)內的組織液(ye)中溶解或降(jiang)解，避免尖銳(rui)廢棄物(wu)的產生，因此其(qi)備受研(yan)究者(zhe)青睞。

DMNs 多采(cai)用聚合物制備(bei)得到，如(ru)聚維酮( PVP) 、透(tou)明質酸(suan)( HA) 、聚乙烯醇( PVA) 、羥(qiang)丙甲纖維(wei)素( HPMC) 、甲基乙烯(xi)基醚/馬來酸酐(gan)共聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲(jia)基乙烯基醚/順(shun)丁烯二酸(suan)酐共(gong)聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等(deng)。單一微針(zhen)材料常(chang)難以滿(man)足所(suo)有需求。單個(ge)聚合物制(zhi)備得到的微針(zhen)機械強度足夠(gou)但易斷裂，或(huo)韌性過大(da)難以成功(gong)插入皮膚，將(jiang)2 種或2 種以上(shang)的材料進(jin)行復合制備得(de)到的(de)復合微針(zhen)往往具有(you)更好的性能。

上海(hai)騰拔Universal TA質構(gou)儀力(li)量精度和(he)位移精度高(gao)，而且儀器性(xing)能穩(wěn)定，非常(chang)適合于微針(zhen)等細小(xiao)樣品和微力樣(yang)品的機械性(xing)能測試，可(ke)以獲得微(wei)針的屈服力、斷(duan)裂力和進行(xing)模擬皮膚(fu)穿刺實驗。

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1、可溶性微針(zhen)制備方法(fa)

2、可溶(rong)性微針機械(xie)性能測試

研究人員采(cai)用PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基(ji)質材(cai)料，比較(jiao)不同聚合物對(dui)微針性(xing)能的影(ying)響，初步篩(shai)選適(shi)合用于微(wei)針制備的(de)材料。將(jiang)2 種材料(liao)復合制備(bei)微針，研(yan)究不同(tong)比例的聚合(he)物材料組(zu)合對微針性(xing)能影(ying)響的變化規(guī)(gui)律，以彌補(bu)單一材料(liao)的缺陷并實(shi)現不同材料之(zhi)間的優(yōu)勢互補(bu)，有望對(dui)微針作為(wei)經皮給(gei)藥系(xi)統(tǒng)遞送藥(yao)物的可(ke)行性提供有效(xiao)的材料篩選(xuan)和復合手段(duan)。

使用(yong)質構儀對(dui)微針(zhen)進行機械性(xing)能評估，將(jiang)裁切好的微(wei)針置(zhi)于質構(gou)儀的水平平臺(tai)上，針(zhen)尖朝上，采(cai)用圓柱形探(tan)頭以一定(ding)速度垂直平(ping)面向下移動(dong)，記錄整個測試(shi)過程的微針所(suo)受力，并繪制(zhi)力-位(wei)移曲(qu)線。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為2∶ 1 復(fu)合微針(zhen)的斷裂(lie)力約為每(mei)針0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復合(he)微針的斷裂力(li)約為每(mei)針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與HPMC E5 復合(he)微針隨著形變(bian)量增加，作用(yong)力出現(xian)一系列下(xia)降，這可能是(shi)因為微針部(bu)分斷裂(lie)導致(zhi)，該復(fu)合微針的初(chu)次斷裂(lie)力約為0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微(wei)針和PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微針微針(zhen)針尖的(de)應力隨(sui)著針尖形變量(liang)的增大(da)緩慢增加( 圖9) ，且(qie)未觀察到(dao)明顯的斷(duan)裂點，針尖形(xing)變量為200 μm 左(zuo)右時，針(zhen)尖受到的(de)壓力分別為每(mei)針0. 20、0. 24 和(he)0. 19 N。研究表明，當針(zhen)尖直徑(jing)在60 ～ 160 μm 之(zhi)間時，微針刺(ci)破皮(pi)膚所需(xu)的插入力(li)約為0. 08 ～ 3. 04 N。前期(qi)實驗對(dui)制備(bei)得到(dao)微針的直徑(jing)大致測量，其(qi)直徑約為40 μm，即理(li)論上這些優(yōu)勢(shi)處方(fang)均能成功刺(ci)破角(jiao)質層且不發(fā)生(sheng)斷裂。

來源：復合材料(liao)制備可溶性微(wei)針及性能研(yan)究? 《中國藥(yao)學雜(za)志》 2022 年6 月第57 卷第(di)11 期