微針是一(yi)種微創(chuàng)透皮(pi)給藥(yao)系統(tǒng)，能成功(gong)穿透皮膚角質(zhì)(zhi)層，克服皮膚屏(ping)障，將(jiang)藥物(wu)直接遞送至真(zhen)皮層。微針不會(hui)造成(cheng)疼痛和(he)出血，這是因?yàn)?wei)微針(zhen)的針長較(jiao)短，能避(bi)免觸(chu)及真皮組(zu)織的神經(jīng)和(he)血管(guan)。根據(jù)微針(zhen)遞送藥物的方(fang)式，可(ke)以將微針分為(wei)固體微針、中空(kong)微針、涂層微(wei)針以及可溶性(xing)微針( dissolving microneedles，DMNs) 等。固體微(wei)針通常(chang)由金屬(shu)、陶瓷等材料(liao)制備得到，生物(wu)相容性差(cha)，對皮膚具有(you)刺激性; 中空微(wei)針若微(wei)通道(dao)堵塞則可能(neng)會阻礙藥(yao)物的運(yùn)(yun)輸; 涂層微(wei)針中涂層的(de)配方和(he)工藝會影響藥(yao)物的透(tou)皮遞送; 而(er)DMNs 可以在真皮(pi)微循(xun)環(huán)內(nèi)的組(zu)織液中溶(rong)解或降(jiang)解，避免尖(jian)銳廢棄(qi)物的產(chǎn)生(sheng)，因此其備受研(yan)究者青睞。

DMNs 多采(cai)用聚合物(wu)制備得到(dao)，如聚維酮( PVP) 、透(tou)明質(zhì)(zhi)酸( HA) 、聚乙烯醇( PVA) 、羥(qiang)丙甲纖(xian)維素(su)( HPMC) 、甲基(ji)乙烯基醚/馬(ma)來酸酐共聚物(wu)( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基乙(yi)烯基醚/順(shun)丁烯二(er)酸酐共聚(ju)物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。單(dan)一微針材料(liao)常難以滿足所(suo)有需求(qiu)。單個聚合物制(zhi)備得到(dao)的微針(zhen)機(jī)械(xie)強(qiáng)度足夠(gou)但易斷(duan)裂，或(huo)韌性過大難(nan)以成功插(cha)入皮膚，將2 種(zhong)或2 種(zhong)以上的(de)材料進(jìn)行復(fù)合(he)制備(bei)得到(dao)的復(fù)(fu)合微針往往(wang)具有(you)更好的性(xing)能。

上海騰拔Universal TA質(zhì)(zhi)構(gòu)儀力(li)量精度和位(wei)移精度高，而(er)且儀(yi)器性(xing)能穩(wěn)定，非常適(shi)合于微(wei)針等細(xì)小樣(yang)品和微力樣品(pin)的機(jī)械(xie)性能(neng)測試，可以(yi)獲得微針(zhen)的屈(qu)服力、斷裂力(li)和進(jìn)行模擬(ni)皮膚穿刺實(shí)(shi)驗(yàn)。

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1、可溶性微針制(zhi)備方法

2、可溶(rong)性微針(zhen)機(jī)械性(xing)能測試

研究人員采用(yong)PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基質(zhì)材料，比(bi)較不(bu)同聚合物對(dui)微針性能的影(ying)響，初(chu)步篩選(xuan)適合(he)用于微(wei)針制備的材(cai)料。將(jiang)2 種材料(liao)復(fù)合制備(bei)微針(zhen)，研究(jiu)不同比(bi)例的聚(ju)合物材料(liao)組合對微(wei)針性(xing)能影響的變(bian)化規(guī)律，以(yi)彌補(bǔ)(bu)單一材料的缺(que)陷并實(shí)(shi)現(xiàn)不(bu)同材料(liao)之間的優(yōu)勢互(hu)補(bǔ)，有望對微針(zhen)作為經(jīng)皮(pi)給藥系統(tǒng)遞(di)送藥物的可行(xing)性提供(gong)有效的材(cai)料篩(shai)選和復(fù)合(he)手段。

使用質(zhì)構(gòu)(gou)儀對微針(zhen)進(jìn)行機(jī)械性能(neng)評估，將(jiang)裁切(qie)好的微針(zhen)置于質(zhì)構(gòu)(gou)儀的(de)水平(ping)平臺上，針尖(jian)朝上，采(cai)用圓柱形探(tan)頭以一定(ding)速度(du)垂直平面向下(xia)移動，記錄(lu)整個(ge)測試過程(cheng)的微針?biāo)芰?li)，并繪制力(li)-位移曲線。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為2∶ 1 復(fù)(fu)合微針的(de)斷裂力約為每(mei)針0. 12 N，PVM/MA S97 與(yu)PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復(fù)合微(wei)針的斷裂(lie)力約為每針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與(yu)HPMC E5 復(fù)合微(wei)針隨著形(xing)變量增(zeng)加，作(zuo)用力(li)出現(xiàn)(xian)一系(xi)列下降，這可能(neng)是因?yàn)槲⑨?zhen)部分?jǐn)?duan)裂導(dǎo)致，該復(fù)合(he)微針(zhen)的初次斷裂力(li)約為0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微(wei)針和PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微針微(wei)針針尖的(de)應(yīng)力隨著(zhe)針尖形變(bian)量的增大(da)緩慢(man)增加( 圖9) ，且未觀(guan)察到明顯的(de)斷裂(lie)點(diǎn)，針尖形變(bian)量為200 μm 左右時，針(zhen)尖受到的壓(ya)力分別為每針(zhen)0. 20、0. 24 和0. 19 N。研(yan)究表(biao)明，當(dāng)針尖(jian)直徑在(zai)60 ～ 160 μm 之間時，微(wei)針刺(ci)破皮膚(fu)所需(xu)的插(cha)入力約為0. 08 ～ 3. 04 N。前期(qi)實(shí)驗(yàn)對制備(bei)得到微針的直(zhi)徑大致測量，其(qi)直徑約為40 μm，即(ji)理論上這些優(yōu)(you)勢處方均能成(cheng)功刺破角(jiao)質(zhì)層且不發(fā)(fa)生斷裂。

來源：復(fù)合材(cai)料制備可溶性(xing)微針及(ji)性能研究? 《中(zhong)國藥學(xué)雜(za)志》 2022 年(nian)6 月第57 卷(juan)第11 期