微針是一(yi)種微創(chuàng)透皮給(gei)藥系統(tǒng)，能成(cheng)功穿透皮(pi)膚角質(zhì)(zhi)層，克服皮膚屏(ping)障，將藥(yao)物直(zhi)接遞(di)送至真(zhen)皮層。微(wei)針不會造成疼(teng)痛和出血，這是(shi)因?yàn)槲⑨?zhen)的針長較短，能(neng)避免觸及(ji)真皮(pi)組織的神(shen)經(jīng)和血管。根(gen)據(jù)微針(zhen)遞送藥物的方(fang)式，可以將微(wei)針分(fen)為固體(ti)微針、中空微針(zhen)、涂層(ceng)微針以及可溶(rong)性微(wei)針( dissolving microneedles，DMNs) 等。固體微針(zhen)通常由金屬(shu)、陶瓷等材料制(zhi)備得到，生物(wu)相容性差，對(dui)皮膚具有刺激(ji)性; 中空(kong)微針若(ruo)微通道(dao)堵塞則(ze)可能(neng)會阻礙藥物(wu)的運(yùn)輸; 涂層微(wei)針中(zhong)涂層的(de)配方和工藝(yi)會影響藥物(wu)的透皮遞(di)送; 而DMNs 可(ke)以在真(zhen)皮微(wei)循環(huán)內(nèi)的組織液中(zhong)溶解或降解(jie)，避免尖銳(rui)廢棄物的產(chǎn)生(sheng)，因此其備受(shou)研究者(zhe)青睞。

DMNs 多采(cai)用聚(ju)合物制備得到(dao)，如聚維酮( PVP) 、透明(ming)質(zhì)酸( HA) 、聚乙(yi)烯醇( PVA) 、羥丙甲(jia)纖維素( HPMC) 、甲基乙(yi)烯基(ji)醚/馬來酸酐共(gong)聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基乙烯(xi)基醚/順(shun)丁烯二酸(suan)酐共聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。單(dan)一微針材(cai)料常難以滿足(zu)所有(you)需求(qiu)。單個(gè)(ge)聚合物制備得(de)到的微針機(jī)(ji)械強(qiáng)度足夠但(dan)易斷(duan)裂，或韌性過大(da)難以成功(gong)插入皮膚，將(jiang)2 種或2 種(zhong)以上的材(cai)料進(jìn)行復(fù)(fu)合制備得(de)到的復(fù)合微(wei)針往往具有(you)更好的性能。

上海騰拔(ba)Universal TA質(zhì)構(gòu)儀力(li)量精度和位(wei)移精度高，而(er)且儀器性能穩(wěn)(wen)定，非(fei)常適合于(yu)微針等細(xì)(xi)小樣品和微力(li)樣品(pin)的機(jī)械性(xing)能測試(shi)，可以獲得微(wei)針的屈服(fu)力、斷裂(lie)力和進(jìn)行模(mo)擬皮膚穿刺實(shí)(shi)驗(yàn)。

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1、可溶(rong)性微針制備(bei)方法

2、可溶(rong)性微針機(jī)(ji)械性能測試

研究人員采(cai)用PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基質(zhì)(zhi)材料，比較(jiao)不同聚(ju)合物對微針性(xing)能的影響，初步(bu)篩選適合(he)用于微(wei)針制備的材料(liao)。將2 種材料復(fù)合(he)制備微針，研究(jiu)不同(tong)比例(li)的聚合物(wu)材料組合對微(wei)針性(xing)能影響的變化(hua)規(guī)律，以彌補(bǔ)(bu)單一材料的(de)缺陷(xian)并實(shí)現(xiàn)不同(tong)材料之間的優(yōu)(you)勢互(hu)補(bǔ)，有(you)望對微針作(zuo)為經(jīng)皮給藥系(xi)統(tǒng)遞送(song)藥物的可行性(xing)提供有(you)效的材(cai)料篩選(xuan)和復(fù)合手(shou)段。

使用(yong)質(zhì)構(gòu)(gou)儀對微針(zhen)進(jìn)行機(jī)械性(xing)能評估，將裁切(qie)好的微針置于(yu)質(zhì)構(gòu)儀的水(shui)平平臺上，針尖(jian)朝上，采(cai)用圓(yuan)柱形探頭(tou)以一定速度(du)垂直平面向下(xia)移動(dòng)，記錄(lu)整個(gè)測試過(guo)程的微(wei)針?biāo)芰?，并繪(hui)制力-位(wei)移曲線(xian)。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為(wei)2∶ 1 復(fù)合微(wei)針的斷裂力約(yue)為每(mei)針0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復(fù)(fu)合微針的斷裂(lie)力約為每針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與(yu)HPMC E5 復(fù)合(he)微針隨著(zhe)形變量增加(jia)，作用力(li)出現(xiàn)(xian)一系列下(xia)降，這可能(neng)是因?yàn)?wei)微針部分?jǐn)?duan)裂導(dǎo)致，該復(fù)(fu)合微針的(de)初次斷(duan)裂力約為0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微(wei)針和(he)PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微針微針(zhen)針尖的應(yīng)(ying)力隨著針尖(jian)形變量的(de)增大緩慢增加(jia)( 圖9) ，且未觀察到(dao)明顯的(de)斷裂點(diǎn)，針尖形(xing)變量為(wei)200 μm 左右時(shí)，針尖(jian)受到的(de)壓力分別(bie)為每(mei)針0. 20、0. 24 和0. 19 N。研(yan)究表明(ming)，當(dāng)針尖直(zhi)徑在60 ～ 160 μm 之間時(shí)，微(wei)針刺破皮膚(fu)所需(xu)的插入(ru)力約(yue)為0. 08 ～ 3. 04 N。前期實(shí)驗(yàn)對(dui)制備得(de)到微針的直徑(jing)大致測量(liang)，其直徑約為40 μm，即(ji)理論上這些(xie)優(yōu)勢處方(fang)均能成功刺(ci)破角質(zhì)層且(qie)不發(fā)生斷(duan)裂。

來源：復(fù)合材料(liao)制備可溶(rong)性微針及(ji)性能研究? 《中(zhong)國藥學(xué)雜志》 2022 年(nian)6 月第57 卷第(di)11 期