微針是一種微(wei)創(chuàng)透皮給藥(yao)系統(tǒng)(tong)，能成功穿透(tou)皮膚角質層(ceng)，克服皮膚(fu)屏障，將藥(yao)物直接(jie)遞送至真皮(pi)層。微針不會(hui)造成疼痛和(he)出血，這是因(yin)為微針的針(zhen)長較短，能(neng)避免(mian)觸及(ji)真皮組(zu)織的神經(jīng)(jing)和血管(guan)。根據(jù)微針遞(di)送藥物(wu)的方式，可以將(jiang)微針分為(wei)固體微針、中空(kong)微針、涂層微(wei)針以及(ji)可溶(rong)性微針(zhen)( dissolving microneedles，DMNs) 等。固體(ti)微針通常由金(jin)屬、陶(tao)瓷等材料(liao)制備得到(dao)，生物相容性(xing)差，對(dui)皮膚具有(you)刺激性(xing); 中空(kong)微針若微通道(dao)堵塞則可能(neng)會阻礙藥物的(de)運輸(shu); 涂層微針中(zhong)涂層的配(pei)方和工藝會影(ying)響藥物的透皮(pi)遞送; 而(er)DMNs 可以在真皮(pi)微循環(huán)內(nèi)的組織(zhi)液中溶(rong)解或降解(jie)，避免尖(jian)銳廢棄物(wu)的產(chǎn)生，因此其(qi)備受(shou)研究者(zhe)青睞。

DMNs 多采用(yong)聚合物制備(bei)得到(dao)，如聚維酮( PVP) 、透明(ming)質酸( HA) 、聚乙(yi)烯醇(chun)( PVA) 、羥丙甲纖維(wei)素( HPMC) 、甲(jia)基乙烯基(ji)醚/馬(ma)來酸酐共聚(ju)物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲(jia)基乙烯(xi)基醚(mi)/順丁烯二酸(suan)酐共聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。單(dan)一微針材料常(chang)難以滿(man)足所有需(xu)求。單個聚(ju)合物制備(bei)得到(dao)的微針(zhen)機械強度(du)足夠但易斷裂(lie)，或韌性過大難(nan)以成功插入皮(pi)膚，將2 種(zhong)或2 種以上(shang)的材料(liao)進行復合制備(bei)得到的復(fu)合微針往往(wang)具有(you)更好的(de)性能。

上海騰(teng)拔Universal TA質構儀力量(liang)精度和位移(yi)精度高，而且(qie)儀器性能穩(wěn)(wen)定，非常適合于(yu)微針等細小(xiao)樣品和(he)微力(li)樣品的(de)機械性(xing)能測試，可以(yi)獲得微針的屈(qu)服力、斷(duan)裂力(li)和進行(xing)模擬皮膚(fu)穿刺實驗。

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1、可溶性微針(zhen)制備方(fang)法

2、可溶性(xing)微針機械性能(neng)測試

研究人員采(cai)用PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基質材(cai)料，比較不同聚(ju)合物(wu)對微針性能的(de)影響(xiang)，初步篩選適合(he)用于微針制(zhi)備的(de)材料。將2 種(zhong)材料復(fu)合制備微(wei)針，研(yan)究不同比例的(de)聚合物材(cai)料組合(he)對微(wei)針性(xing)能影響的變化(hua)規(guī)律(lv)，以彌補單一(yi)材料的(de)缺陷并實(shi)現(xiàn)不同材料之(zhi)間的優(yōu)勢互補(bu)，有望(wang)對微針作為經(jīng)(jing)皮給藥(yao)系統(tǒng)遞(di)送藥物的可行(xing)性提供有效的(de)材料篩(shai)選和復合(he)手段(duan)。

使用質構儀(yi)對微針(zhen)進行機械性(xing)能評估，將裁(cai)切好的微針(zhen)置于質構儀的(de)水平平臺上(shang)，針尖朝上，采(cai)用圓(yuan)柱形探頭(tou)以一定速度垂(chui)直平面向(xiang)下移動，記(ji)錄整個(ge)測試(shi)過程的微(wei)針所受力，并(bing)繪制力-位(wei)移曲線。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為2∶ 1 復合(he)微針的斷裂(lie)力約為(wei)每針0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復(fu)合微針的(de)斷裂(lie)力約為每(mei)針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與HPMC E5 復合(he)微針隨(sui)著形變量(liang)增加(jia)，作用力出現(xiàn)(xian)一系列(lie)下降，這可能是(shi)因為微針(zhen)部分(fen)斷裂導(dao)致，該復合微針(zhen)的初次斷裂(lie)力約為(wei)0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微針和PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微(wei)針微(wei)針針(zhen)尖的應(ying)力隨著針(zhen)尖形變(bian)量的增大(da)緩慢增加( 圖(tu)9) ，且未觀察到明(ming)顯的斷(duan)裂點，針尖形變(bian)量為200 μm 左右時(shi)，針尖受到的(de)壓力(li)分別為每針0. 20、0. 24 和(he)0. 19 N。研究表明，當(dang)針尖直徑在60 ～ 160 μm 之(zhi)間時，微針刺(ci)破皮膚所需(xu)的插入力約(yue)為0. 08 ～ 3. 04 N。前期(qi)實驗對制備得(de)到微針(zhen)的直徑(jing)大致測(ce)量，其(qi)直徑約為40 μm，即(ji)理論上這(zhe)些優(yōu)勢(shi)處方均(jun)能成(cheng)功刺(ci)破角(jiao)質層且不發(fā)生(sheng)斷裂。

來源：復(fu)合材料(liao)制備可溶(rong)性微針及性(xing)能研究? 《中(zhong)國藥學雜志(zhi)》 2022 年6 月第(di)57 卷第11 期