微針是(shi)一種微創(chuàng)透皮(pi)給藥系(xi)統(tǒng)，能成功(gong)穿透皮膚角質(zhi)層，克服(fu)皮膚屏(ping)障，將藥物直(zhi)接遞(di)送至真皮(pi)層。微針(zhen)不會造成(cheng)疼痛和出血(xue)，這是因(yin)為微針的針長(zhang)較短，能避(bi)免觸及真皮(pi)組織的神經(jīng)和(he)血管。根據(jù)微(wei)針遞(di)送藥物的(de)方式，可以將微(wei)針分為(wei)固體(ti)微針、中空微針(zhen)、涂層微針以(yi)及可(ke)溶性微針( dissolving microneedles，DMNs) 等(deng)。固體微針(zhen)通常由金屬、陶(tao)瓷等材料制(zhi)備得(de)到，生物相(xiang)容性差(cha)，對皮(pi)膚具有刺激性(xing); 中空(kong)微針(zhen)若微通道堵塞(sai)則可能會阻(zu)礙藥物的(de)運輸; 涂層微(wei)針中(zhong)涂層的配(pei)方和工(gong)藝會(hui)影響(xiang)藥物的透皮遞(di)送; 而(er)DMNs 可以在真皮微(wei)循環(huán)內的組織(zhi)液中(zhong)溶解或降(jiang)解，避免尖銳廢(fei)棄物(wu)的產(chǎn)生，因此其(qi)備受研究者青(qing)睞。

DMNs 多采用聚合(he)物制(zhi)備得到(dao)，如聚維酮( PVP) 、透明(ming)質酸( HA) 、聚(ju)乙烯醇( PVA) 、羥(qiang)丙甲纖維素( HPMC) 、甲(jia)基乙烯基醚(mi)/馬來酸(suan)酐共聚(ju)物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基乙烯(xi)基醚/順丁烯二(er)酸酐(gan)共聚物(wu)( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。單一(yi)微針材料常(chang)難以滿(man)足所有需求。單(dan)個聚合物制(zhi)備得到的微(wei)針機械強度(du)足夠但易斷裂(lie)，或韌性過大難(nan)以成功插(cha)入皮膚(fu)，將2 種或2 種以(yi)上的材料進(jin)行復(fu)合制(zhi)備得到的(de)復合微針(zhen)往往(wang)具有更好(hao)的性能。

上海騰(teng)拔Universal TA質(zhi)構儀(yi)力量精度和(he)位移精度高(gao)，而且儀(yi)器性能穩(wěn)(wen)定，非(fei)常適(shi)合于微(wei)針等細(xi)小樣品(pin)和微力(li)樣品的機械(xie)性能測試，可(ke)以獲得微針(zhen)的屈服力、斷裂(lie)力和(he)進行模(mo)擬皮膚穿刺實(shi)驗。

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1、可溶(rong)性微針(zhen)制備方法(fa)

2、可溶(rong)性微針機(ji)械性能測(ce)試

研究(jiu)人員采(cai)用PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基(ji)質材料(liao)，比較不(bu)同聚合(he)物對微(wei)針性能的影(ying)響，初步篩選(xuan)適合(he)用于(yu)微針制備(bei)的材料。將2 種材(cai)料復合制備微(wei)針，研(yan)究不(bu)同比例的(de)聚合物材料組(zu)合對(dui)微針性(xing)能影響的變(bian)化規(guī)律(lv)，以彌補單(dan)一材料的缺陷(xian)并實(shi)現(xiàn)不同材(cai)料之間的優(yōu)勢(shi)互補，有(you)望對微針作為(wei)經(jīng)皮給藥(yao)系統(tǒng)遞(di)送藥物(wu)的可行性提(ti)供有效的材料(liao)篩選和復合手(shou)段。

使用質構儀對(dui)微針進行(xing)機械性(xing)能評估，將裁(cai)切好的(de)微針置于(yu)質構(gou)儀的水(shui)平平臺上(shang)，針尖朝上，采用(yong)圓柱形探頭以(yi)一定速度垂直(zhi)平面向下(xia)移動，記(ji)錄整個測試過(guo)程的微針(zhen)所受(shou)力，并繪制力(li)-位移曲(qu)線。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比(bi)例為2∶ 1 復(fu)合微針(zhen)的斷(duan)裂力約為每針(zhen)0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復合微(wei)針的(de)斷裂力約為每(mei)針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與HPMC E5 復合(he)微針隨著(zhe)形變量增加(jia)，作用力出(chu)現(xiàn)一系列(lie)下降，這可能(neng)是因(yin)為微針部(bu)分斷裂導致，該(gai)復合微針的(de)初次斷(duan)裂力約為(wei)0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微針(zhen)和PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微針(zhen)微針針(zhen)尖的(de)應力隨著(zhe)針尖(jian)形變量的增大(da)緩慢增加( 圖9) ，且(qie)未觀察到明(ming)顯的斷裂(lie)點，針尖形變量(liang)為200 μm 左右(you)時，針尖受(shou)到的壓力(li)分別為每針0. 20、0. 24 和(he)0. 19 N。研究表(biao)明，當針尖(jian)直徑在(zai)60 ～ 160 μm 之間時，微針(zhen)刺破(po)皮膚所需(xu)的插入(ru)力約為0. 08 ～ 3. 04 N。前期(qi)實驗對(dui)制備得到(dao)微針的直徑(jing)大致測(ce)量，其直徑約(yue)為40 μm，即(ji)理論上(shang)這些(xie)優(yōu)勢處方(fang)均能成(cheng)功刺破角(jiao)質層且不發(fā)生(sheng)斷裂。

來源：復合材料(liao)制備可(ke)溶性微針及(ji)性能(neng)研究? 《中國藥學(xue)雜志(zhi)》 2022 年6 月第(di)57 卷第11 期