微針是(shi)一種微創(chuàng)透皮(pi)給藥系統(tǒng)(tong)，能成功穿(chuan)透皮膚角(jiao)質(zhì)層，克服(fu)皮膚屏障，將藥(yao)物直接遞(di)送至(zhi)真皮層(ceng)。微針(zhen)不會造成(cheng)疼痛和出血，這(zhe)是因為(wei)微針的針長(zhang)較短(duan)，能避免觸及(ji)真皮組織(zhi)的神經(jīng)和(he)血管。根據(jù)(ju)微針遞送藥(yao)物的方式，可以(yi)將微針分(fen)為固體微(wei)針、中空微針(zhen)、涂層(ceng)微針以(yi)及可溶性(xing)微針(zhen)( dissolving microneedles，DMNs) 等。固體微針通(tong)常由金屬、陶瓷(ci)等材料制(zhi)備得到，生物相(xiang)容性差(cha)，對皮(pi)膚具有刺激(ji)性; 中空微(wei)針若微(wei)通道(dao)堵塞則可能會(hui)阻礙藥物的(de)運輸; 涂層(ceng)微針中涂層(ceng)的配方和工藝(yi)會影(ying)響藥物的(de)透皮遞送; 而DMNs 可(ke)以在真皮(pi)微循環(huán)內(nèi)的組織液中(zhong)溶解或降解，避(bi)免尖銳廢棄(qi)物的產(chǎn)生，因(yin)此其(qi)備受研究者青(qing)睞。

DMNs 多采用聚合(he)物制備得(de)到，如聚維酮( PVP) 、透(tou)明質(zhì)酸( HA) 、聚(ju)乙烯(xi)醇( PVA) 、羥丙甲纖維(wei)素( HPMC) 、甲基乙烯基(ji)醚/馬來酸酐(gan)共聚物(wu)( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基(ji)乙烯基醚(mi)/順丁烯二(er)酸酐共聚(ju)物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。單一微針(zhen)材料常難以(yi)滿足所(suo)有需(xu)求。單個(ge)聚合(he)物制(zhi)備得到(dao)的微(wei)針機械強度(du)足夠(gou)但易斷裂，或(huo)韌性過大難以(yi)成功插(cha)入皮膚(fu)，將2 種(zhong)或2 種以上的(de)材料(liao)進行(xing)復(fù)合(he)制備得到的(de)復(fù)合微針往(wang)往具有更(geng)好的性能。

上海騰拔(ba)Universal TA質(zhì)構(gòu)儀力量精(jing)度和(he)位移精度(du)高，而且儀器性(xing)能穩(wěn)定，非常適(shi)合于微針(zhen)等細小樣(yang)品和微力樣(yang)品的機械(xie)性能測試，可以(yi)獲得微針的屈(qu)服力(li)、斷裂力(li)和進行模擬(ni)皮膚穿(chuan)刺實驗。

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1、可溶(rong)性微針制備(bei)方法

2、可溶(rong)性微(wei)針機械性(xing)能測試

研究人(ren)員采(cai)用PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基質(zhì)材(cai)料，比較不(bu)同聚合物對微(wei)針性能(neng)的影響(xiang)，初步篩選(xuan)適合用(yong)于微(wei)針制備(bei)的材料。將2 種材(cai)料復(fù)合(he)制備微(wei)針，研究不同比(bi)例的(de)聚合物材(cai)料組合(he)對微針性能影(ying)響的變化規(guī)(gui)律，以(yi)彌補單一材料(liao)的缺陷并實(shi)現(xiàn)不同材料之(zhi)間的優(yōu)勢互補(bu)，有望對微(wei)針作為(wei)經(jīng)皮給(gei)藥系統(tǒng)(tong)遞送(song)藥物的可行(xing)性提(ti)供有效(xiao)的材料篩(shai)選和復(fù)合手(shou)段。

使用(yong)質(zhì)構(gòu)儀對微針(zhen)進行機械性(xing)能評估，將裁(cai)切好的微針置(zhi)于質(zhì)構(gòu)(gou)儀的(de)水平平臺上，針(zhen)尖朝上(shang)，采用圓柱形探(tan)頭以(yi)一定(ding)速度垂(chui)直平(ping)面向(xiang)下移(yi)動，記錄整個測(ce)試過(guo)程的微針?biāo)?suo)受力(li)，并繪制(zhi)力-位移曲線(xian)。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為2∶ 1 復(fù)合(he)微針的斷裂(lie)力約為(wei)每針0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復(fù)(fu)合微針的(de)斷裂(lie)力約為每針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與(yu)HPMC E5 復(fù)合微針隨著(zhe)形變量增加(jia)，作用力出(chu)現(xiàn)一系列下(xia)降，這可能是(shi)因為(wei)微針部分(fen)斷裂導(dǎo)致(zhi)，該復(fù)合微(wei)針的(de)初次斷裂(lie)力約為0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微(wei)針和PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微針微(wei)針針(zhen)尖的應(yīng)力隨著(zhe)針尖形變量(liang)的增大緩(huan)慢增加(jia)( 圖9) ，且(qie)未觀(guan)察到明顯(xian)的斷裂點，針(zhen)尖形(xing)變量(liang)為200 μm 左右時(shi)，針尖受到的壓(ya)力分別為每(mei)針0. 20、0. 24 和(he)0. 19 N。研究表(biao)明，當(dāng)針(zhen)尖直徑在60 ～ 160 μm 之間(jian)時，微針刺(ci)破皮膚所(suo)需的(de)插入力約為0. 08 ～ 3. 04 N。前(qian)期實驗對制備(bei)得到微針的直(zhi)徑大致測量，其(qi)直徑約為40 μm，即理(li)論上這些優(yōu)(you)勢處方均能成(cheng)功刺破角質(zhì)層(ceng)且不發(fā)生斷裂(lie)。

來源：復(fù)合材料(liao)制備(bei)可溶(rong)性微針(zhen)及性能研究? 《中(zhong)國藥(yao)學(xué)雜志》 2022 年6 月(yue)第57 卷第11 期