微針是(shi)一種(zhong)微創(chuàng)透皮給(gei)藥系統(tǒng)，能成(cheng)功穿透皮膚(fu)角質層，克服皮(pi)膚屏障，將藥(yao)物直(zhi)接遞送至(zhi)真皮層。微(wei)針不會造成(cheng)疼痛和出血(xue)，這是因為(wei)微針的針(zhen)長較短，能避(bi)免觸及(ji)真皮組織的(de)神經(jīng)和血管(guan)。根據(jù)微(wei)針遞送藥(yao)物的方(fang)式，可以將微(wei)針分為固體(ti)微針、中(zhong)空微針、涂層微(wei)針以(yi)及可(ke)溶性微針(zhen)( dissolving microneedles，DMNs) 等。固體微針(zhen)通常由(you)金屬、陶(tao)瓷等材料制備(bei)得到，生物相容(rong)性差，對皮膚具(ju)有刺激性; 中空(kong)微針若微通(tong)道堵塞(sai)則可能會(hui)阻礙藥物(wu)的運輸; 涂層(ceng)微針中涂層的(de)配方和工藝會(hui)影響藥物的透(tou)皮遞(di)送; 而DMNs 可以在(zai)真皮微循環(huán)(huan)內(nèi)的組織液(ye)中溶解或(huo)降解，避(bi)免尖銳(rui)廢棄物的產(chǎn)(chan)生，因此其(qi)備受研究者青(qing)睞。

DMNs 多采用聚(ju)合物制備(bei)得到，如(ru)聚維酮(tong)( PVP) 、透明質酸(suan)( HA) 、聚乙(yi)烯醇( PVA) 、羥丙(bing)甲纖維素(su)( HPMC) 、甲基乙(yi)烯基醚/馬來(lai)酸酐(gan)共聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲(jia)基乙(yi)烯基醚/順丁烯(xi)二酸酐共聚(ju)物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。單一(yi)微針材(cai)料常難(nan)以滿足所有(you)需求(qiu)。單個聚合物(wu)制備(bei)得到的微針(zhen)機械強度足夠(gou)但易斷(duan)裂，或韌性(xing)過大難以成功(gong)插入皮膚，將2 種(zhong)或2 種以上的(de)材料(liao)進行復合(he)制備(bei)得到的復(fu)合微針(zhen)往往具有更(geng)好的性能(neng)。

上海騰拔Universal TA質構(gou)儀力量精度和(he)位移精(jing)度高(gao)，而且儀(yi)器性能(neng)穩(wěn)定，非(fei)常適合于微針(zhen)等細小(xiao)樣品(pin)和微(wei)力樣品的機(ji)械性能(neng)測試，可以獲得(de)微針的屈(qu)服力、斷裂力和(he)進行模擬(ni)皮膚穿刺實(shi)驗。

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1、可溶性微針(zhen)制備方法(fa)

2、可溶性微針(zhen)機械性能測試(shi)

研究人員采用(yong)PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基質材料(liao)，比較(jiao)不同(tong)聚合物對微針(zhen)性能的影(ying)響，初步篩選(xuan)適合用(yong)于微針(zhen)制備的(de)材料。將(jiang)2 種材料復合制(zhi)備微針，研究不(bu)同比例的(de)聚合物材(cai)料組合對(dui)微針性(xing)能影響(xiang)的變(bian)化規(guī)律，以彌補(bu)單一材料的缺(que)陷并實現(xiàn)不(bu)同材料之間(jian)的優(yōu)(you)勢互(hu)補，有望對(dui)微針作(zuo)為經(jīng)(jing)皮給藥系統(tǒng)(tong)遞送藥物的可(ke)行性提(ti)供有效的(de)材料(liao)篩選和(he)復合手段。

使用(yong)質構儀對微(wei)針進行(xing)機械性能(neng)評估，將裁切好(hao)的微針置(zhi)于質(zhi)構儀的(de)水平平臺上(shang)，針尖(jian)朝上，采用圓柱(zhu)形探頭以一(yi)定速度(du)垂直平面向下(xia)移動，記(ji)錄整(zheng)個測(ce)試過(guo)程的微針所(suo)受力，并繪制(zhi)力-位移曲(qu)線。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為(wei)2∶ 1 復合微針的(de)斷裂力約為(wei)每針0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復合微(wei)針的斷裂(lie)力約(yue)為每針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與HPMC E5 復(fu)合微針隨(sui)著形變量增加(jia)，作用力(li)出現(xiàn)一系列(lie)下降，這可(ke)能是因(yin)為微針部分(fen)斷裂導致(zhi)，該復合微針的(de)初次(ci)斷裂力約為0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微(wei)針和PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微針微針(zhen)針尖的應力(li)隨著針尖形(xing)變量的(de)增大(da)緩慢增加( 圖(tu)9) ，且未(wei)觀察到明顯的(de)斷裂(lie)點，針(zhen)尖形變(bian)量為200 μm 左右時(shi)，針尖受(shou)到的(de)壓力分別為每(mei)針0. 20、0. 24 和0. 19 N。研究(jiu)表明，當(dang)針尖(jian)直徑在60 ～ 160 μm 之間(jian)時，微針刺破(po)皮膚所需的(de)插入力(li)約為0. 08 ～ 3. 04 N。前期實(shi)驗對(dui)制備得到微針(zhen)的直徑(jing)大致測量(liang)，其直徑約為40 μm，即(ji)理論上這些優(yōu)(you)勢處方均(jun)能成功刺破(po)角質層(ceng)且不發(fā)(fa)生斷裂(lie)。

來源：復合材料(liao)制備可(ke)溶性微針及(ji)性能研究(jiu)? 《中國(guo)藥學雜(za)志》 2022 年(nian)6 月第57 卷(juan)第11 期(qi)