技術(shù)文章
Technical articles原位凝膠作為(wei)一種新型遞(di)藥系統(tǒng),具(ju)有可于病變(bian)部位局部(bu)給藥(yao)、延長(zhǎng)釋藥周(zhou)期、降低給(gei)藥劑量(liang)、避免手術(shù)植入(ru)痛苦等特(te)點(diǎn)。用作藥(yao)物制劑的理想(xiang)注射(she)型原(yuan)位水凝膠至少(shao)應(yīng)具備3種(zhong)特性:1)可注射;2)可(ke)生物(wu)降解和組織(zhi)相容性(xing);3)適宜的膠(jiao)凝速(su)度與凝膠(jiao)強(qiáng)度(du)。當(dāng)前,溫敏(min)型原(yuan)位水凝膠的制(zhi)備材料主要(yao)是具有(you)生物相容(rong)性和可生物降(jiang)解的(de)聚酯(zhi)聚醚類(lei)嵌段(duan)聚合物。更昔洛(luo)韋是(shi)合成的核(he)苷類抗病du藥,其(qi)作為第1個(gè)治(zhi)療人體巨細(xì)(xi)胞病毒感染(ran)有效(xiao)的藥物,可阻斷(duan)病毒(du)DNA的合成及延伸(shen)。目前國(guó)(guo)內(nèi)上市(shi)的更昔洛韋制(zhi)劑主要(yao)有注射劑、片劑(ji)和滴眼劑(ji)等,其(qi)中,滴(di)眼劑(ji)用于眼部疾(ji)病治療(liao)時(shí),生物利用度(du)低,作用(yong)時(shí)間短,最(zui)重要的是,其難(nan)以使藥物(wu)通過(guò)角膜吸(xi)收而抵達(dá)眼后(hou)部,對(duì)視網(wǎng)膜、脈(mai)絡(luò)膜和玻(bo)璃體(ti)病患起不到作(zuo)用;而全(quan)身使用(yong)常規(guī)劑量的更(geng)昔洛韋時(shí),眼(yan)后組織中的(de)藥物濃(nong)度依舊(jiu)很低,且易產(chǎn)生(sheng)全身毒性。但(dan)在治療眼后部(bu)疾病時(shí),通過(guò)玻(bo)璃體注(zhu)射手段給藥(yao),往往能取(qu)得良(liang)好的效(xiao)果。
通針性是決定(ding)可注(zhu)射材料與制劑(ji)能否研制(zhi)成功的關(guān)鍵(jian)性質(zhì),主要以注(zhu)射時(shí)所需的(de)壓力和壓(ya)強(qiáng)以及順滑(hua)程度來(lái)衡量(liang)。通針性(xing)考察時(shí)所測(cè)(ce)參數(shù)(shu)主要包括(kuo)注射活(huo)塞的初(chu)始滑動(dòng)力(即使(shi)注射活塞開(kāi)(kai)始移(yi)動(dòng)時(shí)所需的力(li))、最大滑動(dòng)(dong)力(即在整個(gè)注(zhu)射過(guò)程中(zhong)活塞所受到(dao)的最(zui)大助力)和動(dòng)(dong)態(tài)滑動(dòng)(dong)力(即持續(xù)注射(she)時(shí)活塞(sai)所受到的(de)阻力)。
1、可注(zhu)射更昔洛(luo)韋溫敏型(xing)原位凝膠劑通(tong)針性(xing)測(cè)試
儀器:Universal TA研究(jiu)型質(zhì)構(gòu)儀(yi)
配件:通針性(xing)測(cè)試裝(zhuang)置
測(cè)試模(mo)式:
測(cè)試前(qian)速度(du):1mm/s
測(cè)試速度:1mm/s
測(cè)試(shi)后速度:1mm/s
觸發(fā)力(li):8g
目標(biāo)(biao)模式:距離 20mm
結(jié)果:可以用(yong)于可注射更(geng)昔洛韋溫敏型(xing)原位凝膠(jiao)劑的(de)初始滑(hua)動(dòng)力、最大滑動(dòng)(dong)力和(he)動(dòng)態(tài)滑動(dòng)力(li)。