技術(shù)文章
Technical articles原位凝膠作為(wei)一種(zhong)新型遞藥系統(tǒng)(tong),具有可(ke)于病(bing)變部位局部給(gei)藥、延長(zhǎng)(zhang)釋藥周期、降低(di)給藥劑量、避免(mian)手術(shù)植入(ru)痛苦等特(te)點(diǎn)。用(yong)作藥物制劑的(de)理想注射型原(yuan)位水凝膠至少(shao)應(yīng)具備3種(zhong)特性:1)可注射(she);2)可生(sheng)物降解和組織(zhi)相容(rong)性;3)適宜(yi)的膠凝速度與(yu)凝膠強(qiáng)度。當(dāng)前(qian),溫敏型原(yuan)位水凝膠(jiao)的制備材料主(zhu)要是具(ju)有生物相(xiang)容性(xing)和可生物降解(jie)的聚酯聚(ju)醚類嵌段聚(ju)合物。更昔洛(luo)韋是合成(cheng)的核苷類抗(kang)病du藥,其作為(wei)第1個(gè)治療(liao)人體巨細(xì)胞(bao)病毒(du)感染(ran)有效的藥物,可(ke)阻斷病毒DNA的(de)合成及延伸。目(mu)前國(guó)內(nèi)上市(shi)的更昔洛(luo)韋制(zhi)劑主要有注射(she)劑、片劑和滴眼(yan)劑等,其(qi)中,滴眼劑用于(yu)眼部疾病治療(liao)時(shí),生(sheng)物利用度低,作(zuo)用時(shí)間短,最重(zhong)要的(de)是,其難以使(shi)藥物通過(guò)角膜(mo)吸收而抵達(dá)眼(yan)后部,對(duì)(dui)視網(wǎng)(wang)膜、脈絡(luò)膜(mo)和玻璃體病(bing)患起不(bu)到作用;而全(quan)身使用常規(guī)劑(ji)量的更昔洛韋(wei)時(shí),眼后組織(zhi)中的藥物濃(nong)度依舊很(hen)低,且(qie)易產(chǎn)生全身毒(du)性。但在治療(liao)眼后部(bu)疾病時(shí),通過(guò)玻(bo)璃體注射手段(duan)給藥,往往能(neng)取得良(liang)好的效果(guo)。
通針(zhen)性是決(jue)定可注射材(cai)料與制劑能否(fou)研制成功的(de)關(guān)鍵性質(zhì)(zhi),主要以注射(she)時(shí)所需的壓(ya)力和壓強(qiáng)以及(ji)順滑程(cheng)度來(lái)(lai)衡量。通針性考(kao)察時(shí)所測(cè)參(can)數(shù)主要包(bao)括注射活塞(sai)的初(chu)始滑動(dòng)力(即使(shi)注射活塞開(kāi)始(shi)移動(dòng)時(shí)所需(xu)的力)、最大滑動(dòng)(dong)力(即在整個(gè)(ge)注射過(guò)(guo)程中活塞所(suo)受到的(de)最大助力(li))和動(dòng)態(tài)(tai)滑動(dòng)力(即持續(xù)(xu)注射時(shí)(shi)活塞所受到(dao)的阻力)。
1、可注射更(geng)昔洛韋溫(wen)敏型原位(wei)凝膠劑通(tong)針性測(cè)試
儀器:Universal TA研(yan)究型(xing)質(zhì)構(gòu)儀(yi)
配件:通(tong)針性(xing)測(cè)試裝置
測(cè)試模(mo)式:
測(cè)試前(qian)速度:1mm/s
測(cè)試(shi)速度:1mm/s
測(cè)試(shi)后速(su)度:1mm/s
觸發(fā)力:8g
目標(biāo)模(mo)式:距離 20mm
結(jié)果:可以用(yong)于可(ke)注射更昔洛韋(wei)溫敏型(xing)原位凝膠(jiao)劑的初(chu)始滑動(dòng)力(li)、最大滑動(dòng)力(li)和動(dòng)態(tài)滑動(dòng)(dong)力。